Viên nén Atorlip 10mg điều trị tăng cholesterol máu, giảm mỡ máu (3 vỉ x 10 viên)

Atorlip 10mg là gì?

Atorlip 10mg là viên nén chứa hoạt chất Atorvastatin, được sử dụng để điều trị tăng cholesterol máu và giảm mỡ máu. Sản phẩm có tác dụng làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, và triglycerid trong máu, làm chậm sự tiến triển của xơ vữa mạch vành, và dự phòng các biến cố mạch vành ở những người tăng cholesterol máu.

Thành phần Atorlip 10mg

Thành phần hoạt chất:

• Atorvastatin calcium 10mg.
• Thành phần tá dược:
• Lactose monohydrat, avicel, calci carbonat, hydroxypropyl cellulose, croscarmellose sodium, polysorbat 80, magnesi stearat.

Công dụng của Atorlip 10mg

Chỉ định

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho các bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần (C - toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL - C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL - C) ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp), (nhóm lla và llb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglycerid máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm C - toàn phần và LDL - C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Dự phòng biến chứng tim mạch

Đối với những bệnh nhân không có biểu hiện tim mạch (CVD) rõ ràng trên lâm sàng, và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch vành (CHD) như hút thuốc, tăng huyết áp, đái tháo dường, HDL - C thấp, hoặc những bệnh nhân tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm, atorvastatin được chỉ định để:

• Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim (MI).
• Giảm nguy cơ đột quỵ.
• Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực.

Đối với những bệnh nhân có biểu hiện mạch vành rõ ràng trên lâm sàng, atorvastatin được chỉ định để:

• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
• Giảm nguy cơ đột quỵ.
• Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch.
• Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CHF).
• Giảm nguy cơ đau thắt ngực.

Ở trẻ em (10 - 17 tuổi)

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - C và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10 - 17 tuổi có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc điểm dưới đây:

- Mức LDL - C vẫn > 190mg/dL hoặc

- Mức LDL - C vẫn > 160mg/dL và

• Có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc
• Có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.

Cách dùng Atorlip 10mg

Liều dùng

Tổng quát

Trước khi tiến hành điều trị với atorvastatin, cần cố gắng kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn hợp lý, tập thể dục và giảm cân ở các bệnh nhân béo phì và điều trị các bệnh lý cơ bản. Các bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn tiêu chuẩn giảm cholesterol trong quá trình điều trị bằng atorvastatin.

Liều dùng nằm trong khoảng 10mg đến 80mg một lần mỗi ngày. Có thể sử dụng các liều atorvastatin vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, có kèm theo hay không kèm theo thức ăn. Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân tùy theo mức LDL - C ban đầu, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Sau khi khởi đầu điều trị và/hoặc trong quá trình chuẩn liều của atorvastatin, cần phân tích nồng độ lipid trong vòng từ 2 đến 4 tuần và theo đó điều chỉnh liều cho phù hợp.

Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp): Phần lớn các bệnh nhân đều được kiểm soát với liều 10mg atorvastatin 1 lần mỗi ngày. Đáp ứng diều trị xuất hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần và đáp ứng tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần. Đáp ứng này được duy trì trong quá trình sử dụng lâu dài.

Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử: Hiện chỉ có dữ liệu giới hạn (xem phần Đặc tính dược lực học).

Liều dùng của atorvastatin trên bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử là 10mg đến 80mg/ngày. Trên những bệnh nhân này nên dùng atorvastatin phối hợp với các liệu pháp hạ lipid máu khác (ví dụ như truyền LDL) hoặc sử dụng khi không còn các liệu pháp khác.

Phòng bệnh tim mạch: Trong thử nghiệm chính về phòng bệnh tim mạch, liều dùng là 10mg/ngày. Có thể tăng liều để đạt nồng độ cholesterol (LDL - C) theo hướng dẫn hiện hành.

Bệnh nhi tăng cholesterol máu

Việc sử dụng thuốc trên bệnh nhi chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị tăng lipid máu ở bệnh nhi và cần thường xuyên đánh giá tiến trình điều trị.

Với các bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có tính chất gia đình dị hợp tử từ 10 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến cáo của atorvastatin là 10mg mỗi ngày (xem phần Đặc tính dược lực học). Có thể tăng liều hàng ngày lên đến 80mg theo mức đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc.

Cần điều chỉnh liều dùng trên từng dối tượng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị khuyến cáo. Các đợt điều chỉnh phải được thực hiện theo các khoảng thời gian từ 4 tuần trở lên. Việc điều chỉnh liều dùng đến 80mg mỗi ngày được căn cứ trên dữ liệu nghiên cứu ở người lớn và dữ liệu lâm sàng hạn chế từ các nghiên cứu trên trẻ em bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử (Xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc và Đặc tính dược lực học).

Có ít dữ liệu về an toàn và hiệu quả trên trẻ em bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử từ 6 đến 10 tuổi thu được từ các nghiên cứu nhãn mở. Atorvastatin không được chỉ định điều trị cho bệnh nhân dưới 10 tuổi. Dữ liệu hiện có được mô tả trong phần Tác dụng không mong muốn của thuốc, Đặc tính dược lực học và Đặc tính dược động học nhưng không có khuyến cáo về liều dùng.

Các dạng bào chế/hàm lượng khác có thể thích hợp hơn cho nhóm bệnh nhân này.

Sử dụng trên bệnh nhân suy gan: Nên thận trọng khi sử dụng atorvastatin ở các bệnh nhân suy gan (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuồc và Đặc tính dược động học: Các nhóm đối tượng đặc biệt). Chống chỉ định sử dụng atorvastatin trên những bệnh nhân có bệnh gan tiến triển (xem phần Chống chỉ định).

Sử dụng trên bệnh nhân suy thận: Bệnh thận không làm ảnh hưởng đến nồng độ atorvastatin trong huyết tương hay mức dộ giảm LDL - C của atorvastatin. Do dó không cần phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân này (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Sử dụng trên người cao tuổi: Đặc tính về an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân trên 70 tuổi sử dụng mức liều khuyến cáo là tương tự so với nhóm đối tượng tổng quát (xem phần Đặc tính dược động học: Các nhóm đối tượng đặc biệt).

Dùng phối hợp với các thuốc khác

Ở bệnh nhân dùng cyclosporin hoặc chất ức chế protease HIV (tipranavir và ritonavir) hoặc chất ức chế protease viêm gan C (telaprevir), nên tránh điều trị bằng atorvastatin.

Ở bệnh nhân bị HIV dùng lopinavir kết hợp với ritonavir, nên thận trọng khi kê toa atorvastatin và sử dụng liều cần thiết thấp nhất, ở bệnh nhân dùng clarithromycin, itraconazol hoặc ở bệnh nhân bị HIV dùng kết hợp saquinavir và ritonavir, darunavir và ritonavir, fosamprenavir, hoặc fosamprenavir và ritonavir, điều trị bằng atorvastatin nên giới hạn ở liều 20mg và nên có đánh giá lâm sàng thích hợp để đảm bảo sử dụng liều atorvastatin cần thiết thấp nhất.

Ở bệnh nhân dùng chất ức chế protease HIV là nelfinavir hoặc chất ức chế protease viêm gan C là boceprevir, điều trị bằng atorvastatin nên giới hạn ở liều 40mg và nên có đánh giá lâm sàng thích hợp đảm bảo sử dụng liều atorvastatin cần thiết thấp nhất (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc: Ảnh huởng trên cơ xương, và Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

- Quá liều

Không có điều trị đặc hiệu cho trường hợp quá liều atorvastatin. Nếu xuất hiện quá liều, các bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ nếu cần. Do atorvastatin gắn kết mạnh với protein huyết tương, nên thẩm phân lọc máu khó có khả năng làm tăng đáng kể độ thanh thải của atorvastatin.

Dược lực học

• Atorlip 10mg ức chế men HMG-CoA reductase, ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng thụ thể LDL ở gan.

Dược động học

• Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin xấp xỉ 14%.
• Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381 lít.
• Thải trừ: Atorvastatin và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật, thời gian bán thải trung bình là 14 giờ.

Tác dụng phụ

Trong dữ liệu nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng giả dược trên 16.066 bệnh nhân (8.755 người dùng atorvastatin so với 7.311 người dùng giả dược) điều trị trong khoảng thời gian trung bình 53 tuần, 5,2% bệnh nhân dùng atorvastatin đã ngừng thuốc do các tác dụng không mong muốn so với 4,0% bệnh nhân dùng giả dược.

Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng và sau khi thuốc lưu hành rộng rãi, bảng sau đây trình bày các tác dụng không mong muốn của atorvastatin.

Tần suất tác dụng không mong muốn ước tính được phân loại theo quy ước sau đây: Thường gặp (≥1/100, < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000, <1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000, <1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa biết (không ước tính được từ dữ liệu sẵn có).

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Thường gặp: Viêm mũi họng.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: Thường gặp: Phản ứng dị ứng; Rất hiếm gặp: Quá mẫn.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Thường gặp: Tăng đường huyết; Ít gặp: Hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn.

Rối loạn tâm thần: Ít gặp: Ác mộng, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: Đau đầu; Ít gặp: Chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất trí nhớ; Hiếm gặp: Bệnh thần kinh ngoại biên.

Rối loạn mắt: Ít gặp: Nhìn mờ; Hiếm gặp: Rối loạn thị giác.

Rối loạn tai và tai trong: Ít gặp: ù tai; Rất hiếm gặp: Giảm thính giác.

Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Thường gặp: Đau họng - thanh quản, chảy máy cam.

Rối loạn hệ tiêu hóa: Thường gặp: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy; Ít gặp: Nôn, đau bụng trên và bụng dưới, ợ hơi, viêm tụy.

Rối loạn gan mật: Ít gặp: Viêm gan; Hiếm gặp: ứ mật; Rất hiếm gặp: Suy gan.

Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp: Mày day, phát ban trên da, ngứa, rụng tóc; Hiếm gặp: Phù mạch thần kinh, viêm da bóng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm dộc.

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Thường gặp: Đau cơ, đau khớp, đau chi, co cứng cơ, sưng khớp, đau lưng; Ít gặp: Đau cổ, mỏi cơ; Hiếm gặp: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, chấn thương gân, đôi khi biến chứng thành đứt gân; Chưa biết: Bệnh cơ hoại tử do miễn dịch.

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Rất hiếm gặp: Nữ hóa tuyến vú.

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Ít gặp: Khó ở, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, kiệt sức, sốt.

Xét nghiệm

Thường gặp: Chức năng gan bất thường, tăng creatinin kinase huyết; Ít gặp: Tế bào bạch cầu trong nước tiểu.

Cũng nhưng với các chất ức chế HMG - CoA reductase khác, đã có báo cáo tăng nồng độ transaminase trong huyết thanh ở bệnh nhân được cho dùng atorvastatin. Các thay đổi này thường nhẹ, thoáng qua và không cần gián đoạn điều trị. Transaminase trong huyết thanh tăng rõ rệt về lâm sàng (> 3 lần giới hạn trên bình thường) ở 0,8% bệnh nhân dùng atorvastatin. Tình trạng này có liên quan đến liều và có thể hồi phục ở tất cả các bệnh nhân.

Nồng độ creatin kinase (CK) trong huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường ở 2,5% bệnh nhân dùng atorvastatin, tương tự các chất ức chế HMG - CoA reductase khác trong thử nghiệm lâm sàng. Các nồng độ cao hơn 10 lần khoảng trên bình thường gặp ở 0,4% bệnh nhân được điều trị bằng atorvastatin (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Bệnh nhi

Các bệnh nhi từ 10 đến 17 tuổi được điều trị bằng atorvastatin có đặc điểm tác dụng không mong muốn nhìn chung tương tự như bệnh nhân dùng giả dược, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất quan sát thấy ở cả hai nhóm, bất kể được đánh giá do nguyên nhân nào, đều là nhiễm trùng. Không quan sát thấy tác động đáng kể về lâm sàng lên sự tăng trưởng và trưởng thành giới tính được theo dõi trong một nghiên cứu 3 năm dựa trên đánh giá sự trưởng thành và phát triển tổng thể, đánh giá theo giai đoạn dậy thì Tanner, và đo chiều cao và cân nặng. Đặc tính an toàn và khả năng dung nạp ở bệnh nhi cũng tương tự như đặc tính an toàn đã biết của atorvastatin ở người lớn.

Cơ sở dữ liệu về an toàn lâm sàng bao gồm dữ liệu an toàn của 520 bệnh nhi được cho dùng atorvastatin, trong đó 7 bệnh nhân < 6 tuổi, 121 bệnh nhân từ 6 đến 9 tuổi, và 392 bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi. Theo dữ liệu có sẵn, thì tần suất, loại và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn ở trẻ em là tương tự như ở người lớn.

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo với một số statin:

• Rối loạn chức năng sinh dục.
• Trầm cảm
• Các trường hợp ngoại lệ mắc bệnh phổi kẽ, đặc biệt là khi điều trị dài hạn (Xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
• Đái tháo đường: Tần suất sẽ phụ thuộc vào việc có hay không có các yếu tố nguy cơ (đường huyết lúc đói > 5,6 mmol/L, BMI > 30 kg/m², tăng triglycerid, tiền sử bị tăng huyết áp).

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Thận trọng khi dùng thuốc

• Xác định nguyên nhân gây tăng cholesterol máu và định lượng các chỉ số lipid để xác định liều điều trị. Thận trọng với bệnh nhân uống nhiều rượu và có tiền sử bệnh gan.

Tương tác

• Cyclosporin, dẫn xuất acid fibric, erythromycin, niacin, kháng nấm nhóm azol, thuốc kháng acid, colestipol, digoxin.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định atorvastatin ở các bệnh nhân có:

  Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

  Bệnh gan tiến triển hay tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN), hoặc ở những bệnh nhân: Có thai, đang cho con bú, hay có khả năng mang thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy dủ. Chỉ sử dụng atorvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản khi các bệnh nhân đó chắc chắn không mang thai và sau khi đã được thông báo về các rủi ro có thể có đối với phôi thai.