Viên nang Celosti 200mg điều trị viêm và giảm các cơn đau khớp (2 vỉ x 10 viên)
P11643
Thương hiệu: DHG PharmaDanh mục
Hoạt chất
Chỉ định
Dạng bào chế
Nơi sản xuất
Quy cách
Lưu ý
Đặt thuốc theo toa
Tải lên đơn thuốc của bạn để nhận sự tư vấn và hỗ trợ từ các dược sĩ của chúng tôi.
Mô tả sản phẩm
Viên nang Celosti 200mg là gì?
Celosti 200 của Công ty cổ phần Dược Hậu Giang, thành phần chính là hoạt chất celecoxib, là một thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt.
Celosti 200 được dùng trong điều trị triệu chứng thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp và điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng, thống kinh nguyên phát.
Celosti 200 được bào chế dưới dạng viên nang cứng, màu trắng đến ngà, trên nang có hoa văn, bên trong chứa bột thuốc đồng nhất, hộp 2 xỉ x 10 viên.
Thành phần của Celosti 200mg
- Hoạt chất chính: Celecoxib 200mg
- Tá dược: Lactose monohydrat, natri lauryl sulfat, povidon K30, natri croscarmellose, magnesi stearat.
Công dụng của Celosti 200mg
Chỉ định
Thuốc Celosti 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Ðiều trị triệu chứng thoái hóa khớp (OA), viêm khớp dạng thấp (RA).
- Ðiều trị hỗ trợ để giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA) ở bệnh nhân 2 tuổi trở lêncân nặng tối thiểu 10 kg.
- Điều trị giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
- Điều trị thống kinh nguyên phát.
Dược lực học
Cơ chế tác dụng của celecoxib là một chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế COX-2, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây tác dụng phụ trên niêm mạc dạ dày và tiểu cầu.
Dược động học
Hấp thu:
Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thuờng đạt ở 2- 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99%.
Phân bố:
Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%, celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu.
Chuyển hóa:
Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác động ức chế COX-1 hoặc COX-2 được nhận diện trong huyết tương người là alcol bậc nhất, acid carboxylic và dạng liên hợp với glucuronic của nó.
Thải trừ:
Thải trừ celecobxid chủ yếu do chuyển hóa qua gan với < 1% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải của celecoxib sau khi uống là 8 - 12 giờ và kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.
Tác dụng không mong muốn của Celosti 200mg
Từ các thử nghiệm lâm sàng
Bảng 1. Tác dụng không mong muốn từ 12 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược
Hệ cơ quan | Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
---|---|---|
Nhiễm trùng, nhiễm ký sinh trùng | Thường gặp | Viêm phế quản, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn đường tiết niệu |
Không thường gặp | Viêm họng, viêm mũi | |
Rối loạn hệ máu và hệ bạch huyết | Không thường gặp | Thiếu máu |
Hiếm gặp | Giảm tiểu cầu | |
Rối loạn hệ miễn dịch | Không thường gặp | Quá mẫn |
Rối loạn tâm thần | Thường gặp | Mất ngủ |
Không thường gặp | Lo lắng | |
Hiếm gặp | Trạng thái lú lẫn | |
Rối loạn hệ thần kinh | Thường gặp | Chóng mặt |
Không thường gặp | Tăng trương lực cơ, buồn ngủ | |
Rối loạn mắt | Không thường gặp | Nhìn mờ |
Rối loạn tai và tai trong | Không thường gặp | Ù tai |
Rối loạn tim | Không thường gặp | Tim đập nhanh |
Hiếm gặp | Suy tim sung huyết, loạn nhịp, nhịp tim nhanh | |
Rối loạn mạch | Thường gặp | Tăng huyết áp (bao gồm tăng huyết áp tiến triển) |
Hiếm gặp | Đỏ mặt | |
Rối loạn hô hấp, vùng ngực và trung thất | Thường gặp | Ho |
Rối loạn tiêu hóa | Thường gặp | Nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy bụng |
Không thường gặp | Loét dạ dày, các vấn đề về răng | |
Hiếm gặp | Loét tá tràng, loét thực quản | |
Rất hiếm gặp | Thủng ruột, viêm tụy | |
Rối loạn gan mật | Không thường gặp | Tăng men gan (bao gồm tăng enzym Alanin aminotransferase và Aspartat aminotransferase) |
Rối loạn da và mô dưới da | Thường gặp | Ngứa (bao gồm ngứa toàn thân), phát ban |
Không thường gặp | Mề đay, bầm máu | |
Hiếm gặp | Phù mạch, rụng tóc | |
Rất hiếm gặp | Viêm da bọng nước | |
Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc | Thường gặp | Phù ngoại biên |
Không thường gặp | Phù mặt, bệnh giả cúm | |
Tổn thương, nhiễm độc và tình trạng do thủ thuật gây ra | Không thường gặp | Tổn thương |
Bảng 2. Tác dụng không mong muốn trong các nghiên cứu phòng ngừa polyp
Hệ cơ quan | Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
---|---|---|
Nhiễm trùng, nhiễm ký sinh trùng | Thường gặp | Nhiễm khuẩn tai, nhiễm nấm ** |
Không thường gặp | Nhiễm Helicobacter, Herpes zoster, viêm quầng, nhiễm khuẩn vết thương, viêm lợi, viêm tai trong | |
Khối u lành tính, ác tính và chưa phân loại | Không thường gặp | U mỡ |
Rối loạn tâm thần | Không thường gặp | Rối loạn giấc ngủ |
Rối loạn hệ thần kinh | Không thường gặp | Nhồi máu não |
Rối loạn mắt | Không thường gặp | Xuất huyết kết mạc, đốm đen bay trước mắt |
Rối loạn tai và tai trong | Không thường gặp | Giảm thính lực |
Rối loạn tim | Thường gặp | Nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực |
Không thường gặp | Đau thắt ngực thể không ổn định, thiểu năng van động mạch, vữa xơ động mạch vành, nhịp tim chậm xoang, phì đại tâm thất | |
Rối loạn mạch | Rất thường gặp | Tăng huyết áp * |
Không thường gặp | Huyết khối tĩnh mạch sâu, tụ máu | |
Rối loạn hô hấp, vùng ngực và trung thất | Thường gặp | Khó thở |
Không thường gặp | Khó phát âm | |
Rối loạn tiêu hóa | Rất thường gặp | Tiêu chảy * |
Thường gặp | Buồn nôn *, khó nuốt, hội chứng ruột kích thích, bệnh trào ngược dạ dày thực quản, buồn nôn, bệnh túi thừa | |
Không thường gặp | Trĩ xuất huyết, nhu động ruột thường xuyên, loét miệng, viêm dạ dày | |
Rối loạn gan mật | Hiếm gặp | Tăng men gan (bao gồm tăng enzym Alanin aminotransferase và Aspartat aminotransferase) |
Rối loạn da và mô dưới da | Không thường gặp | Viêm da dị ứng |
Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Thường gặp | Co thắt cơ |
Không thường gặp | Nang hoạt dịch | |
Rối loạn thận và tiết niệu | Thường gặp | Bệnh sỏi thận |
Không thường gặp | Đi tiểu đêm | |
Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản | Thường gặp | Xuất huyết âm đạo, viêm tiền liệt tuyến, tăng sản tiền liệt tuyến lành tính |
Không thường gặp | Nang buồng trứng, các triệu chứng tắt kinh, căng ngực, thống kinh | |
Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc | Không thường gặp | Phù |
Các xét nghiệm | Thường gặp | Tăng creatinin máu, tăng kháng nguyên đặc hiệu tiền liệt tuyến, tăng cân |
Không thường gặp | Tăng kali máu, tăng natri máu, giảm testosteron máu, giảm tỷ lệ hồng cầu, tăng hemoglobin | |
Tổn thương, nhiễm độc và các biến chứng do thủ thuật gây ra | Không thường gặp | Gãy chân, gãy chi dưới, gãy xương, viêm mỏm gò xương, đứt gân |
Lưu ý: Các dấu (*) và (**) chỉ ra những tác dụng không mong muốn có tần suất cao hơn so với các nghiên cứu trước đó.
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi lưu hành
- Rối loạn hệ miễn dịch: Rất hiếm gặp: Các phản ứng dạng phản vệ.
- Rối loạn tâm thần: Hiếm gặp: Ảo giác.
- Rối loạn hệ thần kinh: Rất hiếm gặp: Xuất huyết não, viêm màng não vô khuẩn, mất vị giác, mất khứu giác.
- Rối loạn mắt: Ít gặp: Viêm kết mạc.
- Rối loạn mạch: Rất hiếm gặp: Viêm mạch.
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Hiếm gặp: Nghẽn mạch phổi, viêm phổi.
- Rối loạn tiêu hóa: Hiếm gặp: Xuất huyết tiêu hóa.
- Rối loạn gan mật: Hiếm gặp: Viêm gan; Rất hiếm gặp: Suy gan, viêm gan bùng phát, hoại tử gan, ứ mật, viêm gan tắc mật, bệnh vàng da.
- Rối loạn da và mô dưới da: Hiếm gặp: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng; Rất hiếm gặp: Hội chứng Steven-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Lưu ý: Những thông tin trên có thể không bao gồm tất cả các tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận; thông tin chi tiết và cập nhật hơn có thể được tìm thấy trong tài liệu chính thức của thuốc hoặc thông qua các cơ quan y tế.
Thận trọng khi dùng thuốc
Chống chỉ định
Celecoxib chống chỉ định đối với:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với celecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sulfonamid.
Bệnh nhân có tiền sử hen, mày đay hoặc có các phản ứng kiểu dị ứng sau khi dùng acid acetylsalicylic (ASA [aspirin]) hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác (các NSAID), bao gồm các thuốc ức chế đặc hiệu cyclooxygenase-2 (COX-2) khác.
Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo (CABG) (xem phần cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi và những người có tiền sử bệnh lý liên quan đến tim mạch, gan hoặc thận.
Lưu ý khi sử dụng
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Celosti 200 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Tác dụng trên tim mạch:
Huyết khối tim mạch. Celecoxib có thể gây tăng nguy cơ huyết khối tim mạch nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim và đột quỵ, là những biến cố có thể gây tử vong. Tất cả các NSAID có thể có chung nguy cơ này. Nguy cơ này có thể tăng theo liều dùng, thời gian dùng và các yếu tố nguy cơ tim mạch của bản thân. Bệnh nhân với tiền sử bệnh tim mạch có thể có nguy cơ cao hơn. Để giảm thiểu nguy cơ có thể xảy ra tác dụng không mong muốn trên tim mạch ở bệnh nhân điều trị với celecoxib, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể. Thầy thuốc và bệnh nhân cần cảnh giác với sự tiến triển của các biến cố này, ngay cả khi không có các triệu chứng về tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của các độc tính nghiêm trọng trên tim mạch và các bước xử lý khi chúng xảy ra (xem phần Đặc tính dược lực học).
Hai thử nghiệm lâm sàng lớn, có đối chứng cho thấy có sự tăng tỷ lệ nhồi máu cơ tim và đột quỵ khi sử dụng một NSAID khác tác động chọn lọc trên COX-2 để điều trị đau trong 10-14 ngày đầu sau khi phẫu thuật ghép động mạch vành nhân tạo (CABG) (xem phần Chống chỉ định).
Celecoxib không phải là chất thay thế cho acid acetylsalicylic trong dự phòng các bệnh tắc nghẽn - huyết khối tim mạch do thiếu tác động trên chức năng tiểu cầu. Bởi vì celecoxib không ức chế sự kết tập tiểu cầu, do đó không nên ngừng các trị liệu kháng tiểu cầu (ví dụ acid acetyl salicylic) khi đang dùng celecoxib.
Tăng huyết áp: Cũng như tất cả các NSAID khác, celecoxib có thể làm khởi phát cơn tăng huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp vốn có, cả hai yếu tố này đều có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch, cần thận trọng khi dùng các NSAID, kể cả celecoxib, trên bệnh nhân tăng huyết áp. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị với celecoxib cũng như trong suốt thời gian điều trị.
Ứ dịch và phù: Cũng giống như các thuốc có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin, phù nề và ứ dịch đã được quan sát trên một số bệnh nhân đang dùng celecoxib. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc tăng huyết áp từ trước. Nên thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã bị tổn thương chức năng tim, phù hoặc các tình trạng khác có thể bị trầm trọng hơn do ứ dịch và phù nề, bao gồm những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ giảm thể tích máu.
Tác dụng trên đường tiêu hóa
Thủng, loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa trên và dưới đã xảy ra với các bệnh nhân dùng celecoxib. Những bệnh nhân có nguy cơ gặp phải những biến chứng đường tiêu hóa này khi dùng các thuốc NSAID hầu hết là người cao tuổi, bệnh nhân bị các bệnh tim mạch, bệnh nhân đang dùng aspirin, các glucocorticoid, hoặc các NSAID khác bệnh nhân sử dụng rượu, hoặc bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị các bệnh đường tiêu hóa tiến triển như loét, các tình trạng chảy máu hoặc viêm đường tiêu hóa. Hầu hết các báo cáo ngẫu nhiên về các trường hợp tử vong do biến chứng tiêu hóa có liên quan đến celecoxib xảy ra ở người cao tuổi hoặc các bệnh nhân có thể chất yếu.
Tác dụng trên thận
Các NSAID bao gồm celecoxib có thể gây độc cho thận. Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra celecoxib có các tác dụng trên thận tương tự như các NSAID khác. Bệnh nhân có nguy cơ nhiễm độc thận cao nhất là người suy chức năng thận, suy tim, suy chức năng gan và người cao tuổi, cần theo dõi cẩn thận cho những bệnh nhân này khi điều trị bằng celecoxib.
Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân mất nước. Trước tiên cần bù nước cho bệnh nhân rồi mới bắt đầu điều trị bằng celecoxib.
Bệnh thận tiến triển: Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển điều trị bằng celecoxib (xem phần Liều dùng và cách dùng).
Phản ứng dạng phản vệ
Cũng như các thuốc NSAID nói chung, các phản ứng dạng phản vệ có xảy ra ở các bệnh nhân dùng celecoxib (xem phần Chống chỉ định).
Các phản ứng nghiêm trọng trên da
Các phản ứng nghiêm trọng trên da, một số có thể dẫn đến tử vong, bao gồm viêm da tróc vẩy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo nhưng rất hiếm gặp trong việc sử dụng celecoxib. Bệnh nhân thường có nguy cơ cao với các biến cố này trong giai đoạn sớm của quá trình điều trị, hầu hết các trường hợp này xảy ra chủ yếu trong tháng điều trị đầu tiên. Cần ngưng dùng celecoxib ngay khi xuất hiện mẩn đỏ da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.
Tác dụng trên gan
Chưa có nghiên cứu trên các bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C). Không sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan nặng. Cần thận trọng khi sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan vừa (Child-Pugh nhóm B) và nên bắt đầu với liều bằng nửa liều khuyến cáo (xem phần Liều dùng và cách dùng).
Rất ít các phản ứng nghiêm trọng trên gan, bao gồm viêm gan bùng phát (một số trường hợp dẫn đến tử vong), hoại tử gan và suy gan (một số trường hợp gây tử vong hoặc cần phải ghép gan) đã được báo cáo khi sử dụng celecoxib.
Bệnh nhân có các triệu chứng và/ hoặc dấu hiệu của suy gan hoặc người có xét nghiệm chức năng gan bất thường cần được theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu tiến triển trầm trọng các phản ứng trên gan trong quá trình điều trị với celecoxib.
Sử dụng với các thuốc chống đông máu đường uống
Việc sử dụng đồng thời các NSAID với các thuốc chống đông máu đường uống làm tăng nguy cơ chảy máu và cần phải thận trọng khi sử dụng. Các thuốc chống đông máu đường uống bao gồm nhóm warfarin/ coumarin và các thuốc chống đông máu đường uống mới (như apixaban, dabigatran và rivaroxaban). Đã có báo cáo về trường hợp chảy máu nghiêm trọng trên các bệnh nhân đang dùng đồng thời warfarin hoặc các chất tương tự, trong đó có một số trường hợp gây tử vong. Do đã có báo cáo về tăng thời gian prothrombin (INR), cần theo dõi tác dụng chống đông/thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông máu nhóm warfarin/ coumarin sau khi bắt đầu điều trị cùng với celecoxib hoặc hiệu chỉnh liều của các thuốc này (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
Viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân
Cần thận trọng khi dùng các thuốc NSAID bao gồm celecoxib ở bệnh nhân bị viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân, do nguy cơ đông máu nội mạch lan tỏa. Bệnh nhân bị viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân khi dùng celecoxib phải được theo dõi xem có phát triển các xét nghiệm đông máu bất thường hay không.
Tổng quan
Với tác dụng chống viêm, celecoxib có thể làm mờ các dấu hiệu chẩn đoán, ví dụ như triệu chứng sốt trong chẩn đoán nhiễm trùng.
Cần tránh dùng đồng thời celecoxib với thuốc NSAID không phải aspirin.
Sự ức chế CYP 2D6
Celecoxib là chất ức chế CYP2D6 ở mức độ vừa. Đối với những thuốc được chuyển hóa qua CYP2D6, cần phải giảm liều của các thuốc này khi bắt đầu sử dụng cùng với celecoxib hoặc tăng liều của các thuốc này khi dừng sử dụng celecoxib (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
Liên quan đến tá dược: Do có tá dược lactose trong thành phần, không nên sử dụng ở bệnh nhân có vấn đề về dung nạp lactose, thiếu hụt men lactase hoặc bị rối loạn hấp thu glucose - galactose.
Thai kỳ và cho con bú
Khả năng sinh sản: Dựa trên cơ chế tác dụng của thuốc, việc sử dụng các NSAID, kể cả celecoxib, có thể gây trì hoãn hoặc ngăn cản sự rụng trứng, dẫn đến hiện tượng vô sinh có hồi phục ở một số phụ nữ. Những phụ nữ khó thụ thai hay đang điều trị vô sinh cần cân nhắc việc ngừng dùng các NSAID, bao gồm cả celecoxib.
Phụ nữ có thai: Không có nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính trên sinh sản (xem phần Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Chưa có các dữ liệu tương đương trên người.
Celecoxib, cũng như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây vô lực cơ tử cung và đóng sớm ống động mạch chủ, nên tránh sử dụng celecoxib trong quý 3 của thai kỳ.
Chỉ nên dùng celecoxib khi mang thai nếu lợi ích tiềm tàng đối với người mẹ vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi. Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây ảnh hưởng bất lợi cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy việc tăng nguy cơ sảy thai tự phát sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Trên động vật, việc sử dụng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin làm tăng nguy cơ sảy thai ở giai đoạn trước và sau khi phôi làm tổ.
Phụ nữ cho con bú: Các nghiên cứu trên chuột cống cho thấy celecoxib được bài tiết qua sữa với nồng độ tương đương với nồng độ trong huyết tương, ở phụ nữ cho con bú dùng celecoxib, rất ít celecoxib được chuyển vào trong sữa. Vì những tác dụng không mong muốn tiềm tàng của celecoxib trên trẻ đang bú mẹ, tùy theo lợi ích mong muốn của thuốc đối với người mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hay ngừng cho con bú.
Tương tác thuốc
Tổng quan
Celecoxib chủ yếu chuyển hóa qua cytochrom P450 (CYP) 2C9 tại gan cần thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử với các cơ chất của CYP2C9 khác vì các bệnh nhân này có thể có nồng độ celecoxib trong huyết tương tăng cao bất thường do giảm độ thanh thải chuyển hóa. Nên bắt đầu điều trị với liều bằng một nửa liều khuyến cáo thấp nhất (xem phần Liều dùng và cách dùng và Đặc tính dược lực học: Chuyển hóa).
Việc dùng đồng thời celecoxib với các chất ức chế CYP2C9 làm tăng nồng độ của celecoxib trong huyết tương. Do đó, cần phải giảm liều celecoxib khi dùng đồng thời với chất ức chế CYP2C9.
Việc dùng đồng thời celecoxib với các chất cảm ứng CYP2C9 như rifampicin, carbamazepin và barbiturat làm giảm nồng độ của celecoxib trong huyết tương. Do đó, cần phải tăng liều celecoxib khi dùng đồng thời với chất cảm ứng CYP2C9.
Nghiên cứu dược động học lâm sàng và các nghiên cứu in vitro cho thấy mặc dù celecoxib không phải là cơ chất nhưng lại là chất ức chế CYP2D6. Do đó có thể có tương tác thuốc in vitro với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6.
Với các thuốc cụ thể
Tương tác giữa celecoxib và warfarin hoặc các thuốc tương tự: (xem phần cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc: sử dụng với các thuốc chống đông máu đường uống).
Lithium: Ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ lithium trong huyết tương tăng khoảng 17% khi dùng đồng thời lithium và celecoxib. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang điều trị bằng lithium khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng đồng thời với celecoxib.
Aspirin: Celecoxib không ảnh hưởng đến tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc: Tác dụng trên hệ tiêu hóa). Vì không có tác dụng trên tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế cho aspirin trong điều trị dự phòng bệnh tim mạch.
Các thuốc chống tăng huyết áp bao gồm thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) và chất đối kháng angiotensin II (được biết đến là thuốc ức chế thụ thể angiotensin, ARB), các thuốc lợi tiểu và các thuốc chẹn thụ thể beta: Việc ức chế prostaglandin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) và/ hoặc thuốc đối kháng angiotensin II, các thuốc lợi tiểu và các thuốc chẹn thụ thể beta. Cần lưu ý các tương tác này khi dùng đồng thời celecoxib và thuốc ức chế men chuyển angiotensin ACEI và/ hoặc các thuốc đối kháng angiotensin II, các thuốc lợi tiểu và các thuốc chẹn thụ thể beta.
Ở các bệnh nhân bao tuổi, người bị giảm thể dịch (kể cả đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc bị tổn thương chức năng thận, việc dùng đồng thời các NSAID, bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2, với thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI), thuốc đối kháng angiotensin II hoặc các thuốc lợi tiểu có thể dẫn đến tổn hại chức năng thận bao gồm cả suy thận cấp tính. Các tác dụng này thường là có thể phục hồi. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời celecoxib với các thuốc này. Bệnh nhân cần được bù đủ thể dịch và theo dõi chức năng thận khi bắt đầu phác đồ sử dụng phối hợp cũng như kiểm soát định kỳ sau đó.
Kết quả từ nghiên cứu lisinopril: Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 28 ngày trên các bệnh nhân tăng huyết áp giai đoạn I và II đối chứng bằng lisinopril, việc sử dụng celecoxib 200 mg 2 lần/ngày không làm tăng huyết áp tâm thu và tâm trương khi so sánh với nhóm chứng sử dụng giả dược trong quá trình kiểm soát huyết áp 24 giờ. Trong nhóm bệnh nhân sử dụng đồng thời với celecoxib 200 mg ngày 2 lần, 48% số bệnh nhân không đáp ứng với lisinopril trong lần thăm khám cuối cùng (nghĩa là huyết áp tâm trương lớn hơn 90 mmHg hoặc huyết áp tâm trương tăng hơn 10% so với thời điểm ban đầu), đối với nhóm sử dụng giả dược con số này là 27%. Sự khác biệt này có ý nghĩa về mặt thống kê.
Cyclosporin: Vi các NSAID có tác dụng lên các prostaglandin ở thận, các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận do cyclosporin.
Fluconazol hay ketoconazol: Dùng đồng thời fluconazol liều 200 mg, 1 lần/ ngày làm tăng gấp đôi nồng độ celecoxib trong huyết tương do fluconazol có tác động ức chế men chuyển hóa celecoxib CYP P450 2C9. Nên bắt đầu sử dụng celecoxib với liều bằng nửa liều khuyến nghị trên các bệnh nhân đang dùng thuốc có tác dụng ức chế CYP2C9 như fluconazol (xem phần Liều dùng và cách dùng). Ketoconazol, một chất ức chế CYP3A4, không có tác dụng ức chế chuyển hóa celecoxib đáng kể trên lâm sàng.
Dextromethorphan và metoprolol: Việc sử dụng đồng thời celecoxib 200 mg ngày 2 lần làm tăng lần lượt 2,6 lần và 1,5 lần nồng độ của dextromethorphan và metoprolol trong huyết tương (các cơ chất của CYP2D6). Điều này là do celecoxib ức chế chuyển hóa của các cơ chất của CYP2C6. Do đó, cần phải giảm liều các thuốc là cơ chất của CYP2C6 khi bắt đầu sử dụng celecoxib đồng thời và cần phải tăng liều các thuốc này khi ngừng sử dụng celecoxib (xem phần cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc: Sử dụng với các thuốc chống đông máu đường uống).
Thuốc lợi tiểu: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng trên một số bệnh nhân, NSAID có thể làm giảm tác dụng tăng thải natri qua nước tiểu của furosemid và thiazid bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.
Methotrexat: Không có các tương tác lâm sàng và dược động học quan trọng giữa celecoxib và methotrexat trong nghiên cứu lâm sàng giữa hai thuốc này.
Các thuốc tránh thai đường uống: Trong một nghiên cứu tương tác, celecoxib không có tác dụng rõ ràng trên lâm sàng với dược động học của thuốc tránh thai đường uống loại kết hợp (1mg norethindron/0,035mg ethinyl estradiol).
Các thuốc khác: Chưa có báo cáo tương tác quan trọng nào về mặt lâm sàng giữa celecoxib và thuốc kháng acid (nhôm và magnesi), omeprazol, glibenclamid (glyburid), phenytoin hoặc tolbutamid.
Tương kỵ thuốc: Chưa được biết.
Cách dùng Thuốc Celosti 200mg
Cách dùng
Dùng đường uống, uống cùng với thức ăn hoặc không.
Với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể cho lượng thuốc trong viên vào nước sinh tố, táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát để uống cùng. Khi đó, phải cho toàn bộ lượng thuốc vào khoảng một thìa nhỏ nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát ở nhiệt độ phòng và phải uống ngay với nước.
Liều dùng
Viên nang celecoxib, với liều dùng đến 200 mg x 2 lần/ngày có thể dùng cùng thức ăn hoặc không.
Do có nguy cơ với tim mạch, có thể tăng theo liều và thời gian dùng thuốc, nên dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất.
Người lớn
Điều trị triệu chứng trong thoái hóa khớp:
200mg dùng liều đơn hoặc 100mg, 2 lần mỗi ngày.
Điều trị triệu chứng trong viêm khớp dạng thấp:
100mg hoặc 200 mg, 2 lần mỗi ngày.
Viêm cột sống dính khớp:
200mg dùng liều đơn hoặc 100mg, 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể tốt hơn nếu dùng tổng liều mỗi ngày 400mg.
Kiểm soát đau cấp tính:
Liều khởi đầu 400 mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Các ngày tiếp theo, khuyến cáo dùng 200mg, 2 lần mỗi ngày khi cần.
Điều trị đau bụng kinh nguyên phát:
Liều khởi đầu 400 mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Các ngày tiếp theo, khuyến cáo dùng 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.
Liều thông thường ở người lớn: 400 mg/lần, tiếp theo 200 mg nếu cần trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200 mg 2 lần mỗi ngày nếu cần.
Người có chuyển hóa kém CYP2C9:
Cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu với liều điều trị bằng ½ liều khuyến cáo thấp nhất.
Dùng kết hợp với fluconazole:
Nên dùng với ½ liều khuyến cáo.
Trẻ em 2 tuổi trở lên
Viêm khớp tự phát thiếu niên:
Liều theo cân nặng như sau
-
Từ 10kg đến 25kg: 50mg, 2 lần mỗi ngày.
-
Trên 25kg: 100mg, 2 lần mỗi ngày.
Người cao tuổi
Trên 65 tuổi không cần điểu chỉnh liều. Đối với người cao tuổi dưới 50 kg phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
Người suy gan
Không cần chỉnh liều với bệnh nhân suy gan nhẹ. Dùng ½ liều cho bệnh nhân suy gan vừa. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.
Người suy thận
Không cần chỉnh liều với bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Biểu hiện quá liều:
Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị. Các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa.
Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.
Cách xử trí:
Điều trị triệu chứng và nâng đỡ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/ hoặc cho than hoạt, và/ hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Thông tin sản xuất
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng. Lượng thuốc hòa tan trong nước sinh tố táo, cháo, sữa chua ổn định tới 6 giờ khi bảo quản trong tủ lạnh (2 - 80C/ 350F - 450F). Không được bảo quản lượng thuốc hòa tan với chuối nghiền nát trong tủ lạnh
Đóng gói: Hộp 2 vỉ x 10 viên
Thương hiệu: Dược Hậu Giang (Việt Nam)
Nơi sản xuất: Việt Nam
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.
Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.
Câu hỏi thường gặp về Viên nang Celosti 200mg
Viên nang Celosti 200mg có thể dùng cho trẻ em không?
Có, Celosti 200mg có thể dùng cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên. Liều lượng phụ thuộc vào cân nặng của trẻ:
- Trẻ từ 10 kg đến 25 kg: Viên nang 50 mg, hai lần mỗi ngày.
- Trẻ trên 25 kg: Viên nang 100 mg, hai lần mỗi ngày.
Có cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi không?
Thông thường không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân có cân nặng dưới 50 kg, nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất để giảm nguy cơ tác dụng phụ.
Viên nang Celosti có tương tác với các thuốc khác không?
Có, Celosti 200mg có thể tương tác với một số thuốc khác, chẳng hạn như các chất ức chế CYP2C9 (ví dụ: fluconazol) và các chất cảm ứng CYP2C9. Cần điều chỉnh liều và theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với các thuốc này.