Rifampicin là gì? Tìm hiểu chi tiết về kháng sinh nhóm Macrolid

Nhiều người thắc mắc không biết liệu “Rifampicin là thuốc gì và sử dụng như thế nào?”. Thật ra, đây là một loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm Macrolid, được dùng để điều trị bệnh lao và bệnh phong. Nhằm giúp bạn đọc hiểu hơn về Rifampicin, hãy cùng Pharmacity khám phá tác dụng, cách dùng, những lưu ý của thuốc ngay trong bài viết sau. 

Chỉ định khi dùng Rifampicin

Thuốc Rifampicin được chỉ định dùng khi:

• Kết hợp với các loại thuốc chống lao để điều trị bệnh lao ngay cả khi các triệu chứng chỉ vừa mới phát hiện, tiến triển, mãn tính hay kháng thuốc. Ngoài ra, chúng còn có giúp chống lại các chủng Mycobacteria không điển hình.
• Phối hợp với ít nhất một loại thuốc chống phong và điều trị bệnh phong chứa nhiều vi khuẩn hoặc ít vi khuẩn. Đồng thời, Rifampicin còn có thể chuyển từ trạng thái lây nhiễm sang không lây nhiễm.
• Có thể kết hợp với một loại kháng sinh khác để điều trị một số bệnh nhiễm trùng, gồm bệnh Brucellosis, nhiễm trùng do tụ cầu, bệnh Legionnaires.
• Dự phòng tình trạng viêm màng não do não mô cầu, cụ thể chúng giúp điều trị nhiễm N.meningitidis không có triệu chứng nhằm loại bỏ não mô cầu ra khỏi mũi họng.
• Chữa trị bệnh nhiễm vi khuẩn H.influenzae không có triệu chứng và phòng bệnh cho bé dưới 4 tuổi.

Dược lực học của Rifampicin

Thực tế, Rifampicin là kháng sinh bán tổng hợp, có hoạt tính dựa trên các vi khuẩn thuộc Mycobacterium, gồm có vi khuẩn phong, lao hay các loài như M.avium và M.bovis,… Rifampicin không những tạo phức bền với enzyme RNA polymerase phụ thuộc vào DNA của Mycobacterium mà còn ức chế được enzym này, làm ức chế tổng hợp RNA và gây chết tế bào vi khuẩn.

Động lực học của Rifampicin

Bên cạnh dược lực học thì động lực học của Rifampicin có thể kể đến như:

• Hấp thu: Rifampicin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, chỉ với liều 600mg thì sau khoảng 2 – 4 giờ đã đạt nồng độ đỉnh có trong huyết tương là 7 – 9 μg/ml. Tuy nhiên, thức ăn có thể gây ức chế sự hấp thu của Rifampicin. 
• Phân bố: Khả năng phân bố rộng rãi của Rifampicin giúp thuốc liên kết dễ dàng với protein huyết tương, phân bố rộng ở các mô, dịch cơ thể, cả nhau thai và sữa mẹ. Ngoài ra, chúng còn khuếch tán vào dịch não tủy khi người bệnh bị viêm màng não.
• Chuyển hóa: Gan là cơ quan chuyển hóa chính của Rifampicin. Đối với thuốc bị khử acetyl chuyển hóa nhanh thành chất có hoạt tính (25-O-desacetyl – Rifampicin). Bên cạnh đó, cũng có một số chất chuyển hóa khác, gồm Rifampin quinone, 3-formyl-rifampin và desacetyl-rifampin quinon.
• Thải trừ: Sau khi sử dụng thuốc Rifampicin sẽ được thải trừ qua mật, phân, nước tiểu và gan. Có khoảng 60 – 65% liều thuốc được thải qua phần, 10% ở nước tiểu, 15% là chất chuyển hóa có hoạt tính, 7% dẫn chất 3-formyl không có hoạt tính. Đối với thời gian bán thải (T1/2) là 3 – 5 giờ, khi lặp lại liều uống thì T1/2 giảm xuống 2 – 3 giờ và thường kéo dài ở những người bị suy gan. 

Tương tác Rifampicin và các thuốc khác

Một số loại thuốc có thể tương tác với Rifampicin mà người dùng nên lưu ý khi kết hợp, như là:

• Thuốc gây giảm hấp thu Rifampicin, chẳng hạn thuốc kháng acid, clofazimine, bentonite,… Vì thế, bạn nên uống các loại thuốc trên cách nhau từ 8 – 12 giờ.
• Isoniazid cùng với một số thuốc khác có thể làm ảnh hưởng đến gan khi kết hợp với Rifampicin, nặng nhất là làm tăng độc tính trong gan. 
• Không phối hợp Rifampicin với nefidipine, nimodipine và isradipine.
• Cần điều chỉnh các liều thuốc sau khi kết hợp cùng Rifampicin, gồm cyclosporine, ketoconazol, erythromycin, thuốc tránh thai,…
• Rifampicin có thể làm cảm ứng enzyme cytochrome P450, gây tăng chuyển hóa, bài tiết hay giảm tác dụng của các loại thuốc như delavirdine, ritonavir, nelfinavir,…

Chống chỉ định khi dùng Rifampicin

Tuy thuốc có tác dụng điều trị bệnh lao và bệnh phong, nhưng bạn tuyệt đối không được uống thuốc khi:

• Bị mẫn cảm với Rifampicin.
• Bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Bản thân đang dùng thuốc kháng protease, như amprenavir, nelfinavir, indinavir hay ritonavir. 

Liều lượng & cách dùng Rifampicin

Rifampicin được dùng cho cả người lớn và trẻ em, với liều lượng cụ thể như sau:

Đối với người lớn

Bạn có thể sử dụng thuốc bằng đường uống hay tiêm truyền tĩnh mạch với liều lượng gồm:

• • Điều trị bệnh lao: Cần kết hợp cùng với thuốc kháng lao, như là isoniazid, streptomycin hay ethambutol.
    • Liều dùng: 10mg/kg với 1 lần/ngày hoặc dùng 2 – 3 lần/tuần.
    • Liều tối đa: 600mg/ngày.
  • Điều trị bệnh phong: Nên phối hợp với các thuốc kháng phong, chẳng hạn Dapson hay Clofazimin.
    • Nhóm nhiều vi khuẩn: Dùng liên tục trong suốt 24 giờ, kết hợp giữa Rifampicin (600mg/lần/tháng), Clofazimine (300mg/lần/tháng hoặc 50mg/lần/tuần) và Dapson (100mg/lần/ngày).
    • Nhóm ít vi khuẩn: Dùng liên tục trong 6 tháng với Rifampicin là 600mg/lần/tháng hay kết hợp cùng Dapson với 100mg/lần/ngày.

• Dự phòng bệnh viêm màng não: 

• • Do Haemophilus influenzae: 600mg/lần/ngày và dùng 4 ngày.
  • Do neisseria meningitidis: 600mg/2 lần/ngày và dùng 2 ngày.
• Điều trị bệnh tụ cầu vàng kháng methicillin: Trong mỗi 12 giờ, người bệnh nên kết hợp giữa Vancomycin (tiêm tĩnh mạch 1g), Rifampicin (600mg) và Natri fusidat (500mg trong mỗi 8 giờ).
• Điều trị bệnh nhiễm khuẩn Gram âm hay dương: 20 – 30mg/kg/ngày và chia làm 2 lần truyền thuốc.
• Người bị suy gan: 5mg/kg/ngày/lần và dùng không quá 900mg/ngày.

Đối với trẻ em

Việc dùng thuốc Rifampicin dành cho trẻ em cần tuân thủ liều lượng sau:

• • Điều trị bệnh lao: Cần kết hợp cùng thuốc kháng lao, gồm Isoniazid, Streptomycin và Ethambutol.
    • Liều dùng: 10mg/kg, 1 lần/ngày và dùng trong từ 2 – 3 lần/tuần.
    • Liều tối đa: 600mg/ngày.

• Điều trị bệnh phong: 

• • Nhóm nhiều vi khuẩn: Cần dùng đều đặn trong 24 tháng với phác đồ sau:

• Nhóm ít vi khuẩn: Cần dùng trong 6 tháng dựa vào phác đồ sau:

• Dự phòng bệnh viêm màng não:

• Do Haemophilus influenzae:

• • • • Đối với trẻ dưới 1 tháng tuổi: 10mg/kg thể trọng, 1 lần/ngày, và dùng 4 ngày.
      • Đối với trẻ trên 1 tháng tuổi: 20mg/kg thể trọng, 1 lần/ngày và dùng 4 ngày.

• Do Neisseria meningitidis:

• • • • Đối với trẻ dưới 1 tháng tuổi: 5mg/kg thể trọng, 2 lần/ngày và dùng 2 ngày.
      • Đối với trẻ trên 1 tháng tuổi: 10mg/kg thể trọng, 2 lần/ngày và dùng 2 ngày.

• Do nhiễm khuẩn gram âm và dương:

• • • Đối với trẻ dưới 1 tháng tuổi: 15 – 20mg/kg/ngày và chia làm 2 lần truyền thuốc.
    • Đối với trẻ trên 1 tháng tuổi: 20 – 30mg/kg/ngày và chia làm 2 lần truyền.

Nên uống Rifampicin cùng một cốc nước đầy, tốt nhất là trước bữa ăn khoảng 1 tiếng hoặc sau bữa ăn khoảng 2 tiếng. Nếu bạn cảm thấy khó chịu khi uống thuốc lúc đói, hãy uống ngay sau khi ăn. Mặt khác, khi tiêm hay truyền tĩnh mạch thì nên tiêm khoảng 2 – 3 giờ. Tuy nhiên, thuốc tiêm chỉ được sử dụng tại bệnh viện cho những trường hợp bệnh lao nặng hoặc khi cơ thể không uống thuốc được do bị hôn mê, nôn mửa hoặc nhiễm trùng nặng.

Tác dụng phụ của Rifampicin

Khi dùng thuốc, bạn có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn, chẳng hạn:

• Thường gặp: Cảm giác buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, phát ban da, ngứa, bị rối loạn kinh nguyệt, chán ăn.
• Ít gặp: Mệt mỏi, không tập trung, vàng da, viêm kết mạc xuất tiết, chóng mặt hay đau đầu,…
• Hiếm gặp: Viêm đại tràng giác mạc, bị sốt, giảm bạch cầu và tiểu cầu, khó thở, yếu cơ, bị suy thận nặng,…

Lưu ý nếu sử dụng thuốc Rifampicin

Ngoài tác dụng cải thiện bệnh phong và bệnh lao nhanh chóng, Rifampicin cũng có thể gây ra ảnh hưởng tiêu cực đến sức khỏe. Để giảm thiểu rủi ro, người bệnh nên:

• Trước khi tiếp tục điều trị bằng Rifampicin sau một khoảng thời gian ngưng thuốc thì bạn nên tăng liều, cụ thể ở người lớn nên bắt đầu từ 150mg/ngày và tăng lên 150mg mỗi ngày.. 
• Luôn theo dõi chức năng của thận và huyết học.
• Chủ động quan sát chức năng gan trong khi điều trị.
• Chỉ sử dụng Rifampicin cho trẻ bị sinh non hay mới sinh nếu thấy cần thiết.
• Cẩn thận vì việc kết hợp Rifampicin cùng pyrazinamid và isoniazid dễ gây tăng độc tính cho gan.
• Cẩn thận khi tiêm truyền tĩnh mạch, hạn chế tình trạng thuốc thoát mạch.
• Bác sĩ nên chia sẻ trước với bệnh nhân là thuốc Rifampicin có thể khiến nước tiểu, phân, nước bọt, nước mắt, mồ hôi hay các dịch khác biến đổi thành màu đỏ hoặc kính sát tròng sẽ bắt màu vĩnh viễn.
• Phụ nữ mang thai ở 3 tháng cuối dùng Rifampicin dễ bị xuất huyết. Vì thế, bạn cần uống thêm vitamin K để dự phòng cho mẹ bầu lúc mang thai, sau khi sinh hay ở cả bé sơ sinh.

Trường hợp quá liều khi dùng Rifampicin 

Nếu dùng quá liều thuốc, bạn có thể gặp các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa, ngủ lịm đi rất nhanh. Thêm vào đó, da, nước tiểu và các chất lỏng trong cơ thể sẽ chuyển sang màu đỏ nâu hoặc cam, gan có thể bị tổn thương, tăng nồng độ toàn bộ bilirubin một cách trực tiếp. Lúc này, bạn phải nhanh chóng đến bệnh viện để được rửa dạ dày và dùng than hoạt nhằm làm giảm hấp thu thuốc. Bác sĩ cũng có thể áp dụng các phương pháp khác như lọc máu để loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể.

Tóm lại, Rifampicin là một trong những lựa chọn hiệu quả trong việc điều trị cho người mắc bệnh lao, bệnh phong hay một số bệnh nhiễm khuẩn khác. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc như thế nào thì bạn cần tham khảo chỉ định của bác sĩ và tuân thủ phác đồ điều trị.