Sacubitril: Giải pháp mới cho bệnh nhân suy tim mãn tính

Sacubitril là một loại thuốc được dùng để điều trị suy tim mãn tính. Nó hoạt động bằng cách ức chế enzyme neprilysin, giúp làm tăng cường tác dụng của các peptide có lợi cho tim và làm giảm tác dụng của các chất gây co mạch. Vậy, Sacubitril hoạt động như thế nào và tại sao lại được các chuyên gia đánh giá cao? Cùng Pharmacity tìm hiểu kỹ hơn qua bài viết dưới đây.

Tổng quan về Sacubitril 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Sacubitril

Loại thuốc: Thuốc ức chế thụ thể neprilysin

Các dạng bào chế phổ biến:

Sacubitril thường sẽ kết hợp với Valsartan trong các chế phẩm:

• Viên nén bao phim 50mg, 100mg, 200mg.
• Hàm lượng Sacubitril/ Valsartan 24mg/26 mg, 49mg/51 mg, 97mg/103 mg.
• Một số các sản phẩm nổi tiếng chứa Sacubitril trên thị trường hiện nay gồm:  Uperio 50mg, Uperio 100mg, Uperio 200mg.

 Chỉ định và chống chỉ định

Chỉ định

Được dùng kết hợp với valsartan để giúp làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân suy tim mạn tính (NYHA Class II-IV), giảm phân suất tống máu. 

Nó thường được sử dụng kết hợp với các liệu pháp điều trị suy tim khác, thay cho thuốc ức chế ACE hoặc ARB khác.

Chống chỉ định

Chống chỉ định với trường hợp quá mẫn với các hoạt chất valsartan, sacubitril hoặc với bất kỳ các thành phần tá dược nào.

Dùng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển. Không dùng thuốc trong vòng 36 giờ sau khi ngưng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

Bệnh nhân có tiền sử về phù mạch có liên quan đến điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển hoặc các thuốc ức chế thụ thể angiotensin.

Tình trạng phù mạch di truyền hoặc vô căn.

Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.

Dùng đồng thời với aliskiren trên bệnh nhân đái tháo đường typ 2 hoặc các bệnh nhân suy thận (eGFR <60 ml / phút / 1,73m2).

Phụ nữ mang thai (trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ).

Độc tính của Sacubitril

Sacubitril làm tăng nồng độ bradykinin, chất gây phù đôi khi gặp ở những bệnh nhân sử dụng thuốc. Đây là nguyên nhân tại sao thuốc không được khuyến cáo cho bệnh nhân có các tiền sử phù phổi khi dùng thuốc ức chế men chuyển .

Liều lượng và cách dùng

Đối với người lớn

Liều khởi đầu: Liều dùng khuyến cáo là 49 mg/51 mg PO x 2 lần/ngày

Liều duy trì mục tiêu: Sau 2-4 tuần, tăng gấp đôi liều dùng lên 97 mg/103 mg PO x 2 lần/ngày tùy thuộc vào khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Sau khi tăng gấp đôi liều mà bệnh nhân gặp các vấn đề về khả năng dung nạp như huyết áp tâm thu [SBP] ≤ 95 mmHg, giúp hạ huyết áp triệu chứng, tăng kali máu, rối loạn các chức năng thận thì khuyến cáo điều chỉnh liều các thuốc dùng đồng thời, điều chỉnh giảm liều tạm thời hoặc ngưng dùng thuốc.

Bệnh nhân không sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB khác hoặc trước đó đã dùng liều thấp các thuốc này khi bắt đầu điều trị, liều khuyến cáo khởi đầu là 24mg/26 mg x 2 lần/ngày và giúp điều chỉnh liều chậm (tăng gấp đôi sau mỗi 3-4 tuần) ở những bệnh nhân này để có thể giúp đạt được những liều duy trì mục tiêu là 97mg/103 mg x 2 lần tùy vào khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Không nên bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh> 5,4 mmol/l hoặc với HATT <100 mmHg. Liều khởi đầu là 24mg/26 mg x 2 lần/ngày nên được cân nhắc đối với những bệnh nhân có HATT ≥100 đến 110 mmHg.

Đối với trẻ em

Hiện không có báo cáo về tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Đối với những đối tượng khác

Đối với bệnh nhân cao tuổi

• Liều dùng nên phù hợp với chức năng thận của bệnh nhân cao tuổi.

Đối với bệnh nhân suy thận

• Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (eGFR 60-90 ml/ phút/ 1,73m2).
• Liều khởi đầu là 24mg/26 mg x 2 lần/ngày nên được cân nhắc đối với những bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR 30-60 ml / phút / 1.73 m2).
• Ở những bệnh nhân suy thận nặng (eGFR < 30 ml/ phút/ 1,73m2), nên được dùng thận trọng và liều khởi đầu là 24mg / 26 mg x 2 lần / ngày.
• Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối. Không khuyến cáo sử dụng.

Đối với bệnh nhân suy gan

• Tình trạng suy gan nhẹ (phân loại Child-Pugh A): Không cần phải điều chỉnh liều.
• Suy gan trung bình (phân loại Child-Pugh B) hoặc có giá trị AST / ALT cao hơn hai lần giới hạn trên của giới hạn bình thường: Liều được khuyến cáo khởi đầu là 50 mg x 2 lần / ngày cho bệnh nhân .
• Suy gan nặng (Child-Pugh C): Không được khuyến cáo sử dụng.

Tác dụng phụ khi dùng thuốc

Một số các tác dụng phụ thường gặp là tình trạng tăng kali máu, suy giảm chức năng thận, huyết áp thấp. Thiếu máu,  hạ đường huyết, giảm kali máu, choáng váng, mệt mỏi, suy nhược, nhức đầu, ngất, ho, tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày, hạ huyết áp thế đứng.

Các tác dụng phụ Ít gặp như quá mẫn, đau đầu, ngất, chóng mặt tư thế, ngứa, phát ban, phù mạch, thiếu máu, hạ đường huyết, hạ huyết áp thế đứng.

Ngoài ra, còn xuất hiện một số các tác dụng phụ hiếm gặp như tình trạng ảo giác, rối loạn giấc ngủ.

Thận trọng khi dùng thuốc

Không được sử dụng đồng thời với các loại thuốc ức chế men chuyển. Sacubitril / Valsartan không được bắt đầu cho đến 36 giờ sau khi sử dụng liều cuối của thuốc ức chế men chuyển. 

Không khuyến cáo kết hợp Sacubitril / Valsartan cùng với các chất ức chế renin trực tiếp như aliskiren. Chống chỉ định kết hợp Sacubitril / Valsartan với các sản phẩm thuốc có chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc những bệnh nhân suy thận.

Phụ nữ có thai không nên sử dụng thuốc.

Thuốc có thể sẽ gây các tác dụng phụ như chóng mặt, mệt mỏi. Do đó, đối tượng lái xe và vận hành máy nên thận trọng.

Quá liều, quên liều và cách xử trí

Quá liều và cách xử trí

Quá liều và độc tính

Hạ huyết áp là triệu chứng rất có thể sẽ xảy ra khi dùng quá liều do ácc tác dụng hạ huyết áp của sacubitril / valsartan.

Cách xử lý khi quá liều

Đối với trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến các trạm Y tế địa phương gần nhất.

Ngoài ra, bạn cần ghi lại cũng như mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã sử dụng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

Quên liều và cách xử trí

Nếu bạn quên uống một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy vậy, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã được quy định.

Cách bảo quản thuốc Sacubitril

Bạn nên bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm cũng như tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có những phương pháp bảo quản khác nhau. Do đó, bạn nên đọc kỹ các hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Nên giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, bạn hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc đã quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến của dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Sacubitril là loại thuốc có tiềm năng lớn trong việc điều trị suy tim mãn tính. Với cơ chế hoạt động độc đáo, thuốc đã mang lại hy vọng mới cho hàng triệu bệnh nhân trên toàn thế giới. Tuy vậy, để có được cái nhìn toàn diện về thuốc, bạn nên tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.