Saxagliptin: Cơ chế hoạt động và tác dụng khi sử dụng

Tiểu đường type 2 là một căn bệnh phức tạp, nó đòi hỏi quá trình điều trị lâu dài. Saxagliptin, với cơ chế hoạt động độc đáo, đã mở ra một hướng đi mới trong việc điều trị bệnh. Thuốc không chỉ giúp giảm đường huyết mà còn giúp bảo vệ tim mạch, giảm nguy cơ mắc các biến chứng nguy hiểm. Cùng tìm hiểu thêm về cơ chế hoạt động và tác dụng khi dùng qua bài viết sau.

Tổng quan về Saxagliptin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Saxagliptin

Loại thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường, nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén, viên nén bao phim: 2,5 mg, 5 mg.

Tác dụng của thuốc Saxagliptin

Saxagliptin được dùng với chế độ ăn kiêng và chế độ tập thể dục thích hợp để kiểm soát lượng đường cao trong máu ở những đối tượng mắc bệnh tiểu đường tuýp 2. Giúp kiểm soát lượng đường cao trong máu, ngăn ngừa tổn thương thận, mù lòa, các vấn đề thần kinh, đoạn chi và các vấn đề về chức năng tình dục. Kiểm soát tốt bệnh tiểu đường cũng có thể giúp làm giảm nguy cơ bị đau tim hoặc đột quỵ.

Saxagliptin hoạt động bằng cách làm tăng hàm lượng các chất tự nhiên gọi là incretin. Incretin giúp kiểm soát lượng đường trong máu bằng cách sản sinh insulin nhiều hơn, đặc biệt là sau bữa ăn. Chúng cũng làm giảm lượng đường mà gan của bạn tạo ra.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng thuốc Saxagliptin cho các trường hợp sau:

• Đái tháo đường type 1 (phụ thuộc insulin).
• Mẫn cảm với saxagliptin và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường nhiễm acid ceton.

Tương tác với thuốc Saxagliptin

Tương tác với các thuốc khác

Tăng tác dụng và độc tính:

Saxagliptin chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và CYP3A5. Tránh sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4, CYP3A5 (atazanavir, indinavir, clarithromycin, itraconazole, nefazodon, ketoconazole, saquinavir, nelfinavir, ritonavir, telithromycin).

Khi sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP3A5, liều dùng saxagliptin nên được giới hạn ở mức 2,5mg, dùng một lần hàng ngày.

Steroid đồng hóa, các thuốc ức chế MAO, testosterone có thể làm tăng các tác dụng hạ glucose huyết của Saxagliptin.

Các thuốc ức chế beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu hạ glucose huyết của những thuốc chống đái tháo đường.

Giảm tác dụng:

Các thuốc corticosteroid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai có thể đối kháng với các tác dụng hạ glucose huyết của thuốc chống đái tháo đường.

Tương tác với thực phẩm

Sử dụng chung saxagliptin và rượu sẽ làm tăng các tác dụng và độc tính.

Tác dụng phụ của thuốc Saxagliptin

Khi sử dụng thuốc Saxagliptin bạn có thể gặp các tác dụng phụ sau:

• Trên tim mạch: Phù ngoại biên.
• Trên tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày, nôn, viêm dạ dày – ruột.
• Trên thần kinh: Đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt.
• Trên hô hấp: Viêm mũi – họng, viêm xoang.
• Một số các tác dụng phụ khác: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng tiết niệu, hạ glucose huyết, đau cơ, rối loạn lipid máu, tăng triglycerid, viêm tụy, rối loạn cương dương, đau khớp, phản ứng mẫn cảm, mẩn da.

Cách dùng và liều dùng thuốc Saxagliptin

Cách dùng thuốc

Đơn trị liệu

• Dùng thuốc mỗi ngày một lần.
• Không cần phải để ý đến bữa ăn.

Khi sử dụng Saxagliptin trong chế phẩm phối hợp cố định dạng giải phóng kéo dài với metformin

• Uống thuốc mỗi ngày một lần vào buổi tối
• Cần tăng liều từ từ để tránh các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của metformin.
• Uống nguyên viên, không nhai, nghiền, bẻ hay cắt viên

Liều dùng cho từng đối tượng

Đơn trị liệu

• Uống 2,5mg hoặc 5mg, mỗi ngày một lần.

Khi phối hợp với metformin giải phóng kéo dài

• Dựa trên các đáp ứng lâm sàng cũng như khả năng dung nạp mà cá nhân hóa liều lượng trên từng bệnh nhân.

Khi dùng chế phẩm phối hợp cố định gồm Saxagliptin và metformin dạng giải phóng kéo dài

Đối với các bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết khi đơn trị liệu với Saxagliptin 5mg: Liều khởi đầu được khuyến cáo là5mg Saxagliptin và 500mg metformin dạng giải phóng kéo dài, sử dụng mỗi ngày một lần. Tăng liều từ từ để giúp giảm thiểu các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của metformin.

Đối với các bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết khi đơn trị liệu với Saxagliptin 2,5mg: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2,5mg Saxagliptin và 1000mg metformin dạng giải phóng kéo dài, sử dụng một lần hàng ngày. Đối với những người bệnh cần dùng liều Saxagliptin 2,5mg và mới dùng metformin cũng như cần dùng liều metformin trên 1000mg nên dùng từng thành phần riêng rẽ.

Với bệnh nhân không kiểm soát được glucose huyết bằng metformin dạng giải phóng kéo dài đơn trị liệu: Liều phối hợp cần được dựa trên liều metformin đang áp dụng hoặc liều điều trị phù hợp gần nhất. Cần giám sát chặt chẽ glucose huyết sau khi được chuyển từ metformin dạng giải phóng nhanh sang dạng giải phóng kéo dài. Dựa vào đó để có thể hiệu chỉnh liều dùng thuốc tương ứng.

Liều tối đa hàng ngày khuyến cáo khi dùng chế phẩm phối hợp cố định Saxagliptin với metformin dạng giải phóng kéo dài là 5mg Saxagliptin cùng với 2000mg metformin dạng giải phóng kéo dài.

Bệnh nhân suy thận

• Trên bệnh nhân suy thận nhẹ (ClCr > 50 ml/phút) không cần phải hiệu chỉnh liều.
• Liều được khuyến cáo Saxagliptin là 2,5mg, sử dụng mỗi ngày một lần đối với những bệnh nhân suy thận vừa và nặng (ClCr ≤ 50 ml/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu.
• Bệnh nhân phải thẩm tách máu nên sử dụng saxagliptin ngay sau quá trình thẩm tách.
• Phối hợp cố định saxagliptin với metformin giải phóng kéo dài chống chỉ định trên các bệnh nhân suy thận. Trước và trong quá trình điều trị cùng với Saxagliptin cần phải đánh giá chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan

• Hiện không có liều hiệu chỉnh khuyến cáo.

Người cao tuổi

• Trên người cao tuổi không có liều hiệu chỉnh khuyến cáo. Tuy vậy, chức năng thận của người cao tuổi có thể giảm. Do đó, cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng.

Quên liều, quá liều và cách xử trí

Quá liều và cách xử trí

Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, bạn nên gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến các trạm y tế địa phương gần nhất.

Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách các loại thuốc đã sử dụng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

Quên liều và cách xử trí

Nếu bạn quên sử dụng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Bạn không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý khi dùng thuốc Saxagliptin

Trước khi sử dụng thuốc, bạn nên báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp các trường hợp sau:

• Bạn dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trước khi dùng thuốc này, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết được tình trạng bệnh sử của bạn, đặc biệt là bệnh thận, bệnh tuyến tụy (viêm tụy), các yếu tố nguy cơ viêm tụy (như sỏi trong túi mật, sử dụng thường xuyên hoặc lạm dụng rượu, mỡ trong máu), suy tim.
• Bạn có thể bị chóng mặt, mờ mắt, buồn ngủ do đường huyết cực thấp hoặc cao. Bạn không nên lái xe, sử dụng các thiết bị máy móc hay thực hiện bất kỳ hoạt động nào đòi hỏi sự tỉnh táo hoặc tầm nhìn rõ ràng đến khi chắc chắn rằng bạn có thể thực hiện các hoạt động đó một cách an toàn nhất.
• Hạn chế uống rượu trong khi dùng thuốc vì nó có thể làm tăng nguy cơ phát triển đường huyết thấp và viêm tụy.
• Có thể sẽ khó kiểm soát lượng đường trong máu hơn khi cơ thể bị căng thẳng (như sốt, nhiễm trùng, thương tích hoặc phẫu thuật). Bạn nên tham khảo ý kiến của cá ​​bác sĩ vì bác sĩ có thể yêu cầu thay đổi kế hoạch điều trị, thuốc men, xét nghiệm đường trong máu của bạn.
• Trước khi phẫu thuật, bạn nên nói cho bác sĩ hoặc nha sĩ về tất cả các sản phẩm mà bạn đang sử dụng (bao gồm thuốc theo toa, không kê toa và các sản phẩm thảo dược).
• Mang thai có thể gây ra hoặc làm trầm trọng hơn tình trạng bệnh tiểu đường. Bạn hãy thảo luận một kế hoạch với các bác sĩ để quản lý lượng đường trong máu trong khi mang thai.
• Trong thời kỳ mang thai, thuốc này chỉ nên được dùng khi thật cần thiết. Bạn nên thảo luận về những rủi ro và lợi ích với bác sĩ.
• Hiện chưa có thông tin liệu thuốc này có đi vào sữa mẹ hay không. Do đó, bạn hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi cho con bú.

Saxagliptin là một loại thuốc có tiềm năng lớn trong việc điều trị tiểu đường type 2. Với cơ chế hoạt động độc đáo, thuốc đã mang lại hy vọng mới cho hàng triệu bệnh nhân trên toàn thế giới. Tuy nhiên, để có được cái nhìn toàn diện về thuốc, bạn nên tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa trước khi sử dụng.