Viên nén Seroquel XR 50mg điều trị rối loạn lưỡng cực, tâm thần phân liệt (3 vỉ x 10 viên)
P01694
Thương hiệu: AstraZenecaDanh mục
Hoạt chất
Chỉ định
Dạng bào chế
Nơi sản xuất
Quy cách
Lưu ý
Đặt thuốc theo toa
Tải lên đơn thuốc của bạn để nhận sự tư vấn và hỗ trợ từ các dược sĩ của chúng tôi.
Mô tả sản phẩm
Viên nén Seroquel XR 50mg là gì?
Thuốc Seroquel XR với thành phần chính là Quetiapine, được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc khác để điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực và điều trị trầm cảm.
Viên màu hồng đào, 2 mặt lồi có dạng hình nang, được khắc chữ "XR50".
Thành phần của Viên nén Seroquel XR 50mg
- Quetiapine (dạng quetiapin fumarat): 50mg
Công dụng của Viên nén Seroquel XR 50mg
Chỉ định
- Điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
- Điều trị rối loạn lưỡng cực:
- Điều trị các cơn hưng cảm từ trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực.
- Điều trị các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn lưỡng cực.
- Ngăn ngừa sự tái phát các cơn hưng cảm hoặc trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực đã đáp ứng trước đó với trị liệu quetiapine.
- Điều trị bổ sung các cơn trầm cảm lớn ở bệnh nhân rối loạn trầm cảm chủ yếu (MDD) chưa đáp ứng tốt với thuốc chống trầm cảm đơn trị liệu.
- Điều trị rối loạn lo âu toàn thể (GAD).
Dược lực học
- Quetiapine là thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapine và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, norquetiapine, có tác động trên nhiều loại thụ thể dẫn truyền thần kinh. Quetiapine và norquetiapine có ái lực với thụ thể serotonin (5HT2) ở não và với thụ thể dopamin D1 và D2. ính đối kháng trên những thụ thể này và tính chọn lọc với thụ thể serotonin (5HT2) ở não cao hơn so với thụ thể dopamin D2 được xem là góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và ít nguy cơ tác dụng phụ trên hệ ngoại tháp của Seroquel so với các thuốc chống loạn thần điển hình. Quetiapin và norquetiapin có ái lực không đáng kể với thụ thể benzodiazepin nhưng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và adrenergic alpha1 và có ái lực trung bình với thụ thể adrenergic alpha2. Quetiapin cũng có ái lực thấp hoặc không có ái lực với các thụ thể muscarinic, trong khi norquetiapin có ái lực trung bình đến cao đối với nhiều thụ thể muscarinic, điều này có thể giải thích cho tác dụng ức chế đối giao cảm (muscarinic). Sự ức chế chất vận chuyển norepinephrin (NET) và hoạt tính chủ vận một phần thụ thể 5HT1A của norquetiapin có thể góp phần tạo nên hiệu quả trị liệu của Seroquel XR như một chất chống trầm cảm.
Dược động học
- Hấp thu: Quetiapine được hấp thu tốt và chuyển hóa hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh của Seroquel XR trong huyết tương đạt được khoảng 6 giờ sau khi dùng thuốc (Tmax). Nồng độ phân tử tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính norquetiapine bằng 35% nồng độ này của quetiapine. Dược động học của Seroquel XR tỷ lệ với liều dùng ở các liều đến 800 mg x 1 lần/ngày. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) của Seroquel XR dùng 1 lần/ngày tương đương với trị số này của quetiapine fumarat dạng phóng thích nhanh (Seroquel IR) sử dụng 2 lần/ngày với cùng tổng liều mỗi ngày.
- Phân bố: Quetiapine gắn kết với protein huyết tương khoảng 83%.
- Chuyển hóa: Quetiapin được chuyển hóa hoàn toàn bởi gan, hợp chất gốc chiếm < 5% các chất liên quan đến thuốc chưa chuyển hóa có trong phân và nước tiểu sau khi uống quetiapin được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ. Các nghiên cứu in vitro xác định rằng CYP3A4 là men chính chịu trách nhiệm cho sự chuyển hoá quetiapine qua trung gian cytochrom P450. Norquetiapine chủ yếu được hình thành và chuyển hoá qua CYP3A4.
- Thải trừ: Thời gian bán thải của quetiapine và norquetiapine theo thứ tự khoảng 7 và 12 giờ. Khoảng 73% thuốc được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và 21% qua phân với ít hơn 5% tổng hoạt tính phóng xạ dưới dạng thuốc không đổi. Tỷ lệ trung bình tính theo nồng độ phân tử giữa quetiapine tự do và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người norquetiapine bài tiết qua nước tiểu là < 5%.
Đối tượng đặc biệt:
- Động học của quetiapine không khác nhau giữa nam và nữ.
- Độ thanh thải trung bình của quetiapine ở người cao tuổi thấp hơn khoảng 30 - 50% so với ở người 18 - 65 tuổi.
- Độ thanh thải trung bình của quetiapine trong huyết tương giảm khoảng 25% ở các bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/1,73m2) nhưng độ thanh thải của từng bệnh nhân nằm trong giới hạn cho người bình thường.
- Trung bình độ thanh thải quetiapin trong huyết tương giảm khoảng 25% ở bệnh nhân suy gan (xơ gan do rượu ở tình trạng ổn định). Vì quetiapin được chuyển hoá hoàn toàn bởi gan, nồng độ quetiapin huyết tương cao hơn ở bệnh nhân suy gan, và có thể cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.
-
Các dữ liệu dược động học từ 9 trẻ 10-12 tuổi và 12 trẻ vị thành niên, đã điều trị ổn định với 400mg quetiapin (Seroquel) hai lần/ngày. Ở tình trạng ổn định, nồng độ trong huyết tương đã bình thường theo liều của chất gốc ban đầu, quetiapin, ở trẻ em và trẻ vị thành niên (10-17 tuổi) nhìn chung tương tự với ở người lớn, mặc dù Cmax ở trẻ em ở giới hạn trên của Cmax ở người lớn. AUC và Cmax của chất chuyển hóa có hoạt tính, norquetiapin, theo thứ tự khoảng 62% và 49% ở trẻ em (10-12 tuổi), và 28% và 14% theo thứ tự ở trẻ vị thành niên (13-17 tuổi), cao hơn so với ở người lớn.
Chưa có dữ liệu của Seroquel XR ở trẻ em và trẻ vị thành niên.
Cách dùng Thuốc Seroquel XR 50mg
Cách dùng
Thuốc Seroquel XR được chỉ định liều 1 lần trong ngày, không uống thuốc kèm với thức ăn (tối thiểu dùng thuốc 1 giờ trước bữa ăn). Nên nuốt nguyên viên thuốc, không được bẻ đôi, nhai hay nghiền.
Liều dùng
Ðiều trị bệnh tâm thần phân liệt và các cơn hưng cảm từ trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực
Liều trị liệu khởi đầu là 300 mg (ngày 1), 600 mg (ngày 2). Liều khuyến cáo hằng ngày là 600 mg, tuy nhiên nếu được chứng minh trên lâm sàng liều có thể tăng lên 800 mg/ngày. Nên điều chỉnh liều trong khoảng liều có hiệu quả từ 400 mg đến 800 mg/ngày tuỳ theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Không cần chỉnh liều khi điều trị duy trì đối với bệnh nhân tâm thần phân liệt.
Điều trị các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn lưỡng cực
Nên uống trước khi đi ngủ. Tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50 mg (ngày 1), 100 mg (ngày 2), 200 mg (ngày 3) và 300 mg (ngày 4). Liều khuyến cáo mỗi ngày là 300 mg. Một số bệnh nhân cá biệt có thể có thêm lợi ích khi sử dụng liều 600 mg. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có thể xem xét giảm liều cho một số bệnh nhân cá biệt xuống còn tối thiểu 200 mg khi có quan ngại về dung nạp thuốc. Sử dụng thuốc trong điều trị các cơn trầm cảm trong rồi loạn lưỡng cực nên được khởi đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị rồi loạn lưỡng cực. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có thể xem xét giảm liều cho một số bệnh nhân cá biệt xuống còn tối thiểu 200mg khi có quan ngại về dung nạp thuốc.
Ngăn ngừa sự tái phát rối loạn lưỡng cực
Trong điều trị dự phòng tái phát các cơn hưng cảm, trầm cảm hoặc phối hợp trầm cảm và hưng cảm, bệnh nhân đã đáp ứng với Seroquel XR trongđiều trị cấp tính rối loạn lưỡng cực nên tiếp tục sử dụng cùng liều đang dùng trước khi đi ngủ. Có thể điều chỉnh liều tùy đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân trong mức 300 mg - 800 mg/ngày. Điều quan trọng là nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong điều trị duy trì.
Ðiều trị hỗ trợ các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn trầm cảm chủ yếu
Nên uống trước khi đi ngủ. Liều khởi đầu là 50 mg cho ngày 1 và 2, và 150 mg cho ngày 3 và 4. Hiệu quả chống trầm cảm được ghi nhận ở liều 150 và 300 mg/ngày trong các thử nghiệm ngắn hạn cho liệu pháp hỗ trợ (với amitriptylin, bupropion, citalopram, duloxetin, escitalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin va venlafaxin-xem phần “Dược lực học") và ở liều 50mg/ngày trong các thử nghiệm đơn trị liệu ngắn hạn.
Có sự gia tăng nguy cơ các phản ứng ngoại ý ở liều cao hơn. Bác sĩ lâm sàng nên đảm bảo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả,bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Nhu cầu tăng liều từ 150 mg/ngày lên 300 mg/ngày nên dựa trên kết quả đánh giá của từng bệnh nhân.
Điều trị rối loạn lo âu toàn thể (GAD)
Nên khởi đầu với liều 50 mg cho ngày 1 và 2, và tăng lên đến 150 mg cho ngày 3 và 4. Điều chỉnh liều theo đáp ứng trong khoảng liều khuyến cáo từ 50 mg đến 150 mg/ngày. Hiệu quả của Seroquel XR đã được chứng minh trong khoảng liều từ 50 mg đến 300 mg/ngày, tuy nhiên không ghi nhận nhóm sử dụng liều 300 mg có lợi ích hơn nhóm sử dụng liêu 150 mg (Xem phần "Dược lực học") . Không khuyến cáo sử dụng liều trên 150 mg/ngày.
Trong điều trị duy trì rối loạn lo âu toàn thể, liều có hiệu quả trong điều trị khởi đầu nên được tiếp tục. Có thể điều chỉnh liều trong khoảng liều khuyến cáo tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
Chuyển từ Seroquel dạng viên nén phóng thích nhanh
Để thuận tiện, bệnh nhân đang điều trị bằng Seroquel dạng viên nén phóng thích nhanh (Seroquel IR, biệt dược Seroquel®) uống liều nhiều lần trong ngày có thể chuyển sang sử dụng Seroquel XR liều một lần duy nhất trong ngày với tổng liều mỗi ngày tương đương. Để đảm bảo duy trì được đáp ứng lâm sàng, có thể cần phải chỉnh liều thích hợp.
Người cao tuổi
Cũng như các thuốc chống loạn thần và thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi sử dụng Seroquel XR ở người cao tuổi, đặc biệt trong giai đoạn khởi đầu điều trị. Tốc độ điều chỉnh liều Seroquel XR có thể cần phải chậm hơn và tổng liều điều trị mỗi ngày thấp hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi. Độ thanh thải trung bình quetiapin trong huyết tương giảm 30 - 50% ở bệnh nhân cao tuổi so với ở bệnh nhân trẻ tuổi. Nên khởi đầu với liều 50 mg/ngày cho bệnh nhân cao tuổi.
Có thể tăng liều từng nấc 50 mg/ngày cho đến khi đạt liều có hiệu quả tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
Ở bệnh nhân cao tuổi có các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn trầm cảm chủ yếu, nên khởi đầu với liều 50 mg cho ngày 1 - 3, tăng lên đến 100 mg từ ngày 4 và 150 mg từ ngày 8. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Dựa vào đánh giá trên từng bệnh nhân, nếu cần tăng liêu đến 300 mg/ngày thì không nên tăng trước ngày 22 của điều trị.
Ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn lo âu toàn thể, nên khởi đầu với liều 50 mg cho ngày 1 - 3, tăng lên đến 100 mg từ ngày 4 và 150 mg từ ngày 8. Có thể điều chỉnh liều tiếp theo trong khoảng liều khuyến cáo từ 50 mg đến 150 mg tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Hiệu quả và an toàn đối với bệnh nhân >65 tuổi bị các cơn trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực chưa được đánh giá.
Trẻ em
Không khuyến cáo sử dụng Seroquel XR cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng thuốc cho nhóm bệnh nhân ở độ tuổi này.
Suy thận
Không cần phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.
Suy gan
Quetiapin được chuyển hoá chính ở gan. Nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan, đặc biệt khi khởi đầu trị liệu, nên khởi đầu với liều 50 mg/ngày. Có thể tăng liều từng nấc 50mg/ngày đến liều hiệu quả tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng
Nhìn chung, các dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là do tăng tác động dược lý của thuốc, như ngầy ngật và an thần, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và tác dụng ức chế đối giao cảm.
Xử trí
Chưa có chất giải độc đặc hiệu cho quetiapin. Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần tiến hành các biện pháp săn sóc đặc biệt, thiết lập duy trì đường thở, đảm bảo thông khí và cung cấp oxy đầy đủ, theo dõi và hỗ trợ tim mạch. Có thể chỉ định rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc nếu có điều kiện. Có thể cân nhắc sử dụng than hoạt tính.
Trường hợp hạ huyết áp nặng do quá liều quetiapin nên điều trị bằng phương pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc sử dụng các chất có tác động giống giao cảm (nên tránh epinephrin và dopamin vì sự kích thích beta có thể làm hạ huyết áp nặng hơn trên nền tác động chẹn alpha của quetiapin).
Cần tiếp tục giám sát và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn.
Thông tin sản xuất
Bảo quản
- Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.
- Để xa tầm tay trẻ em.
Đóng gói
- Hộp 3 vỉ x 10 viên
Thương hiệu
- Seroquel XR
Nơi sản xuất
- AstraZeneca UK Limited
Câu hỏi thường gặp về Viên nén Seroquel XR 50mg
Seroquel XR có an toàn cho người lớn tuổi không?
- Seroquel XR cần được sử dụng thận trọng ở người lớn tuổi, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Cần khởi đầu với liều thấp và tăng liều từ từ để tránh các tác dụng phụ.
Tôi có thể uống Seroquel XR cùng với thức ăn không?
- Không, Seroquel XR nên được uống khi bụng đói, ít nhất 1 giờ trước bữa ăn để đảm bảo hiệu quả tốt nhất.
Tác dụng phụ nào thường gặp khi sử dụng Seroquel XR?
- Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm: chóng mặt, buồn ngủ, khô miệng, táo bón, hạ huyết áp thế đứng, tăng cân, và nhịp tim nhanh.