Tacrolimus là gì? Tìm hiểu về thuốc ức chế miễn dịch

Tacrolimus là loại thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng rộng rãi trong y học. Thuốc có vai trò quan trọng trong việc giúp ngăn ngừa thải ghép sau khi cấy ghép cơ quan và điều trị một số bệnh tự miễn. Bài viết này của Pharmacity sẽ cung cấp cho bạn những thông tin cơ bản về Tacrolimus, từ cơ chế hoạt động, chỉ định cho đến những lưu ý khi sử dụng.

Tổng quan về Tacrolimus

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Tacrolimus.

Loại thuốc: Thuốc ức chế miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng với dạng tacrolimus monohydrate.

Viên nang: 0.5mg, 0.75mg, 1 mg, 5mg.

Thuốc tiêm: 5mg/5ml, 5 mg/ml.

Thuốc mỡ: 0.03%, 0.1%.

Viên nang phóng thích kéo dài: 0.5 mg, 0.75 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 5 mg.

Hỗn dịch uống: 0.2 mg, 1 mg.

Chỉ định và chống chỉ định khi dùng

Chỉ định

Tacrolimus thường được chỉ định cho các trường hợp sau:

• Ghép tạng: Sử dụng để ngăn ngừa thải loại tạng sau ghép (như ghép thận, gan).
• Bệnh lý tự miễn: Điều trị các bệnh như viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống.
• Bệnh viêm da: Sử dụng trong điều trị bệnh eczema hoặc viêm da cơ địa nặng.

Chống chỉ định

Nhạy cảm với Tacrolimus và với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng thuốc tiêm đậm đặc cho bệnh nhân mẫn cảm với dầu thầu dầu polyoxyl 60 hydrogen hóa (HCO60).

Phụ nữ đang cho con bú.

Liều lượng và cách dùng thuốc

Liều dùng Tacrolimus

Liều dùng cho người lớn

Liều dùng cho người lớn có cấy ghép thận – phòng ngừa đào thải:

Bác sĩ sẽ chỉ định bạn dùng loại thuốc phóng thích tức thời kếp hợp với thuốc azathioprine với liều khởi đầu là 0,1 mg/kg, 12 giờ/1 lần. Nếu dùng kết hợp cùng với mycophenolate mofetil (MMF)/chất đối kháng thụ thể interleukin-2 (IL-2) thì liều khởi .đầu là 0,05 mg/kg, 12 giờ/1 lần. Bạn nên dùng thuốc từ 24 giờ sau khi phẫu thuật, nhưng phải ngưng thuốc cho đến khi chức năng thận hồi phục.

Đối với loại thuốc phóng thích kéo dài, bạn nên sử dụng kết hợp với basiliximab induction, MMF và corticosteroids. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0.15mg/kg/ngày. Bạn dùng liều đầu tiên trước hoặc trong vòng 48 giờ sau khi hoàn thành cấy ghép, có thể ngưng dùng thuốc cho đến khi chức năng thận được hồi phục. Nếu dùng kết hợp với MMF và corticosteroids, nhưng không có basiliximab induction, bạn uống một liều 0,1 mg/kg/ngày trong 12 giờ trước khi phẫu thuật và uống một liều 0,2mg/kg/ngày sau khi phẫu thuật. Bạn nên sử dụng liều hậu phẫu đầu tiên trong 12 giờ sau khi tái tưới máu nhưng không ít hơn 4 giờ đồng hồ sau liều tiền phẫu.

Nếu truyền tĩnh mạch, bác sĩ sẽ truyền thuốc liên tục với liều 0.03 đến 0.05mg/kg/ngày.

Liều dùng dành cho người lớn bị bệnh mô ghép chống lại vật chủ:

Để ngừa bệnh, bạn sẽ được truyền thuốc liên tục với liều lượng 0.03mg/kg/ngày (dựa trên cân nặng của cơ thể) và bắt đầu truyền ít nhất 24 giờ trước khi truyền tế bào gốc và sau đó tiếp tục cho đến khi bạn có thể dung nạp được thuốc uống. Để điều trị bệnh, bạn sẽ truyền thuốc liên tục với 0.03 mg/kg/ngày (dựa trên cân nặng của cơ thể).

Liều dùng cho trẻ em

Liều dùng dành cho trẻ em có cấy ghép gan – đảo ngược đào thải:

Bác sĩ sẽ chỉ định dùng thuốc phóng thích tức thời với liều khởi đầu là 0.075 đến 0.1mg/kg, 12 giờ/1 lần. Nếu truyền tĩnh mạch, liều khởi đầu khuyến cáo là 0.03 đến 0.05mg/kg/ngày.

Liều dùng cho trẻ em để ngăn ngừa bệnh mô ghép chống lại vật chủ

Bác sĩ sẽ truyền thuốc cho trẻ với liều khởi đầu là 0.03 mg/kg/ngày (dựa trên cân nặng của cơ thể) và bắt đầu truyền ít nhất 24 giờ trước khi truyền tế bào gốc và tiếp tục chỉ đến khi trẻ có thể dung nạp được thuốc uống.

Cách dùng Tacrolimus

Bạn nên dùng thuốc theo chỉ dẫn của bác sĩ và kiểm tra thông tin trên nhãn để được hướng dẫn sử dụng thuốc chính xác. Đặc biệt, bạn không dùng thuốc với liều lượng thấp, cao hoặc kéo dài hơn so với thời gian được chỉ định.

Nếu bạn có bất cứ thắc mắc nào trong quá trình sử dụng thuốc, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tác dụng phụ khi dùng thuốc

Bạn nên đến bệnh viện ngay lập tức nếu gặp bất kỳ những dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng như khó thở, phát ban, sưng phù ở mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Bạn có thể sẽ gặp một số các tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây:

• Da xanh xao hoặc vàng, nước tiểu có màu sậm, lẫn lộn hoặc suy nhược
• Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm, đau miệng và cổ họng
• Thay đổi trạng thái thần kinh, các vấn đề về giọng nói hoặc đi lại, giảm thị lực (có thể bắt đầu từ từ sau đó trở nặng nhanh)
• Cảm giác mê sảng hoặc hơi thở ngắn, giảm khả năng tập trung, nhịp tim nhanh
• Đau ở vùng lưng dưới hoặc ở sườn, có máu trong nước tiểu, đau hoặc cảm giác nóng rát khi đi tiểu tiện
• Đi tiểu tiện ít hơn bình thường hoặc không tiểu tiện
• Ho khan, ho có đờm hoặc máu, thở khò khè, thở hổn hển, đổ mồ hôi, đau ngực
• Nồng độ magie thấp (cử động cơ bắp vụng về, yếu cơ hoặc cảm giác ủ rũ, phản xạ chậm)
• Run rẩy, co giật (động kinh)
• Nồng độ kali huyết cao (nhịp tim chậm, yếu cơ, mạch yếu, cảm giác ngứa ran)
• Tình trạng tăng huyết áp (đau đầu, thị lực yếu, đau ngực, ù tai, lo lắng, hơi thở ngắn, nhịp tim không đều)
• Đường huyết cao (tiểu tiện nhiều hơn, khát nước nhiều hơn, đói bụng, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây, khô da, buồn ngủ, thị lực yếu, sụt cân).

Một số các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:

• Buồn nôn, đau bụng, táo bón, tiêu chảy
• Đau đầu
• Các vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ)
• Sưng phù ở bàn tay hoặc ở bàn chân.

Trên đây không phải là danh mục đầy đủ các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Khi kết hợp tacrolimus với các thuốc sau cần lưu ý:

Các thuốc có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu: Nhôm hydroxyd-magnesi hydroxyd, Bromocriptin, cloramphenicol, cimetidin, Cisaprid, clarithromycin, clotrimazol, itraconazole, cyclosporine, danazol, erythromycin, ethinyl estradiol, fluconazole, ketoconazole, lanzoprazol, methylprednisolone, metoclopramid, nefazodon, nicardipine, nifedipine, omeprazole, troleandomycin, verapamil, voriconazole cùng với các chất ức chế enzym protease của HIV.

Các thuốc có thể làm giảm nồng độ tacrolimus trong máu: Carbamazepin, caspofungin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampin, sirolimus, cây Nữ lang (cỏ St. John’s: Hypericum perforatum.

Thuốc kháng retrovirus có thể chuyển hóa bởi enzym CYP3A (ví dụ ritonavir, nelfinavir).

Phenytoin: Có thể làm tăng nồng độ phenytoin có trong huyết tương.

Các thuốc độc với thận (như kháng sinh amphotericin B, aminoglycosid, cisplatin, ganciclovir, cyclosporin)

Các loại thuốc lợi tiểu giữ kali: Làm tăng kali huyết nghiêm trọng.

Vaccine: Khuyến cáo cần tránh tiêm chủng các vacxin sống như vắc xin sởi, rubella, quai bị, sốt vàng, vắc xin polio uống, BCG, thương hàn TY21a.

Metronidazol có thể tăng gấp 2 lần nồng độ trong máu của tacrolimus và cyclosporin nên làm tăng nồng độ creatinin huyết trong cả 2 trường hợp.

Tương tác với thực phẩm

Không dùng chung với nước bưởi chùm.

Tương kỵ thuốc

Tacrolimus không ổn định trong môi trường kiềm, không được trộn dung dịch tiêm truyền tacrolimus cùng với các dung dịch khác có pH ≥ 9 (như ganciclovir hoặc acyclovir).

Quên liều, quá liều và cách xử trí

Quên liều và cách xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống ngay sau khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Tăng thuận nghịch nồng độ creatinin trong máu hoặc hoạt tính transaminase, run nhẹ, buồn nôn.

Cách xử lý khi quá liều

Khử độc thông qua đường dạ dày và điều trị duy trì, lọc máu tích cực.

Cách bảo quản thuốc

Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Không bảo quản trong ngăn đá hoặc trong phòng tắm. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Do đó, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể dùng. Bạn có thể tham khảo ý kiến của dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Lưu ý khi dùng thuốc

Một số lưu ý khi sử dụng thuốc Tacrolimus bao gồm:

Thông báo tiền sử dị ứng với Tacrolimus hoặc với các loại thuốc macrolid khác như sirolimus, hay bất kỳ các dị ứng nào khác. Tacrolimus có thể chứa các thành phần của thuốc không hoạt động như dầu thầu dầu polyoxyl 60 hydro hóa, có thể gây ra các phản ứng dị ứng hoặc các vấn đề nghiêm trọng khác.

Thông báo tiền sử bệnh lý đặc biệt là bệnh thận, tiểu đường, bệnh gan, huyết áp cao, mất cân bằng khoáng chất như kali cao, bất kỳ bệnh nhiễm trùng nào gần đây hoặc hiện tại, ung thư.

Thuốc Tacrolimus có thể làm tăng nguy cơ phát triển bệnh ung thư da, do đó cần hạn chế thời gian tiếp xúc với ánh nắng mặt trời. Tránh dùng các chất tẩy trắng và mặc quần áo chống nắng mỗi khi ra ngoài trời.

Tacrolimus có thể dẫn đến tình trạng ảnh hưởng đến nhịp tim (kéo dài QT). QT kéo dài có thể sẽ gây ra nhịp tim nhanh cùng với các triệu chứng khác như chóng mặt, ngất xỉu nhưng rất hiếm gặp. Tuy vậy, nguy cơ QT kéo dài có thể tăng lên nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc khác có thể gây kéo dài QT hoặc một số bệnh lý nhất định. Trước khi dùng Tacrolimus, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ về những loại thuốc mà bạn đang sử dụng hoặc tình trạng bệnh lý như nhịp tim chậm, suy tim,… tiền sử gia đình mắc các vấn đề tim nhất định (QT kéo dài trong điện tâm đồ, đột tử do tim).

Mức độ kali hoặc magie trong máu cũng làm tăng nguy cơ kéo dài QT, đặc biệt nó sẽ tăng lên nếu bạn đang sử dụng thuốc lợi tiểu hoặc gặp các tình trạng như tiêu chảy, đổ mồ hôi nhiều hoặc tình trạng nôn mửa,…

Tacrolimus có thể sẽ khiến bạn dễ bị nhiễm trùng hơn hoặc làm trầm trọng thêm bất kỳ bệnh nhiễm trùng nào hiện tại. Vì thế, hãy rửa tay sạch để ngăn ngừa lây lan nhiễm trùng, tránh tiếp xúc với những người bị nhiễm trùng có thể lây sang người khác như sởi, thủy đậu, cúm,…

Không tiêm chủng khi chưa được sự đồng ý của bác sĩ, tránh tiếp xúc với người tiêm vắc-xin sống giảm độc lực gần đây như vắc-xin cúm hít qua mũi,…

Thuốc Tacrolimus có thể làm tăng nồng độ kali trong máu, do đó trước khi dùng chất bổ sung kali hoặc chất thay thế muối có chứa kali thì cần tham khảo ý kiến của bác sĩ.

Trước khi phẫu thuật, hãy nói với bác sĩ hoặc nha sĩ về những loại thuốc bạn đang uống bao gồm cả thuốc kê theo toa và không kê toa, vitamin cùng các sản phẩm thảo dược.

Người lớn tuổi có thể nhạy cảm hơn với những tác dụng phụ của thuốc Tacrolimus đặc biệt là tình trạng kéo dài QT.

Trong quá trình dùng thuốc, bạn không nên có thai vì Tacrolimus có thể sẽ gây hại cho thai nhi. Hãy dùng biện pháp tránh thai hiệu quả ở cả nam giới và nữ giới trong quá trình dùng thuốc.

Một số các xét nghiệm như nồng độ kali máu, đường huyết, tacrolimus trong máu, xét nghiệm đánh giá chức năng gan và chức năng thận, huyết áp,… sẽ được thực hiện định kỳ để giúp theo dõi sự tiến triển của bệnh hoặc kiểm tra tác dụng không mong muốn.

Để có thể sử dụng Tacrolimus an toàn và hiệu quả, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ và tuân thủ đúng hướng dẫn sử dụng. Hãy chia sẻ bài viết này để giúp những người khác hiểu rõ hơn về loại thuốc này.