Thuốc điều trị tăng huyết áp Methyldopa: Công dụng, liều dùng và cách sử dụng an toàn

Methyldopa là thuốc điều trị tăng huyết áp. Mặc dù không phải là chỉ định đầu tay trong phần lớn trường hợp điều trị tăng huyết áp nhưng Methyldopa lại có hiệu quả trong một số trường hợp đặc biệt. Chúng ta hãy cùng tìm hiểu thông tin về thuốc Methyldopa, đối tượng sử dụng cũng như cách dùng an toàn ở bài viết này.

Mô tả chung về thuốc methyldopa

Thuốc Methyldopa là gì?

Methyldopa là một thuốc hạ huyết áp có cấu trúc liên quan đến các catecholamin và tiền chất của chúng. Methyldopa khi được hấp thu vào cơ thể sẽ được chuyển hóa thành α-methyl norepinephrine ở hệ thống thần kinh trung ương. α-methyl norepinephrine kích thích các thụ thể α-adrenergic, từ đó làm giảm trương lực giao cảm và gây hạ huyết áp. Chính vì sự ức chế lên trương lực giao cảm, Methyldopa được coi là thuốc liệt giao cảm có tác động trung ương.

Chỉ định

• Tăng huyết áp. 
• Tăng huyết áp kịch phát (dùng đường tiêm tĩnh mạch) nhưng hiện nay ít sử dụng.
• Tăng huyết áp ở người mang thai.
• Thuốc có thể được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi niệu Thiazid, kể cả kết hợp Thiazid và Amilorid. Methyldopa còn có thể kết hợp với các thuốc chẹn beta.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với thuốc. 
• Bệnh gan đang hoạt động như viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển. 
• Rối loạn chức năng gan liên quan đến điều trị bằng methyldopa trước đây. 
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp. 
• Thiếu máu huyết tán với xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính. U tế bào ưa crôm. 
• Người bệnh đang sử dụng thuốc IMAO. 
• Người bệnh trầm cảm. 

Công dụng của thuốc methyldopa

Methyldopa làm giảm huyết áp cả ở tư thế đứng và tư thế nằm. Thuốc không ảnh hưởng trực tiếp tới chức năng thận và tim. Cung lượng tim và tần số tim thường được duy trì; tuy nhiên, trong một số trường hợp, có thể thấy nhịp tim chậm. Dòng máu đến thận và tốc độ lọc của cầu thận không bị ảnh hưởng hoặc tăng, như vậy tác dụng giảm huyết áp có thể được duy trì cả ở những người bệnh suy thận. Hiếm gặp các triệu chứng hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp trong lúc hoạt động và thay đổi huyết áp nhiều trong ngày. Vì tác dụng của methyldopa thông qua chất chuyển hóa α-methyl-norepinephrin, nên nồng độ trong huyết tương của methyldopa ít có giá trị dự đoán hiệu lực của thuốc. 

Liều dùng khuyến nghị của thuốc methyldopa

Hàm lượng và bào chế thuốc

• Viên nén bao phim: 125mg, 250mg và 500mg (dạng methyldopa). 
• Hỗn dịch uống: 250mg/5ml (dạng methyldopa secquihydrat). 
• Dung dịch tiêm: 50 mg /ml (methyldopat hydroclorid). Hàm lượng và liều lượng dạng uống tính theo methyldopa. 

Liều dùng đối với người lớn

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 250mg, uống 2 -3 lần một ngày trong 48 giờ đầu. Sau đó bác sĩ sẽ điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Liều duy trì là 500 mg – 2 g, chia làm 2 – 4 lần. Liều tối đa là 3g một ngày.

Người suy thận: Có thể đáp ứng với liều nhỏ hơn người bình thường do phần lớn thuốc được bài tiết qua thận.

Người cao tuổi: Liều khởi đầu là 125mg, 2 lần mỗi ngày, sau đó có thể tăng dần liều lên đến tối đa 2 g một ngày

Liều dùng đối với trẻ em

Liều khởi đầu là 10 mg/kg thể trọng một ngày, chia làm 2 – 4 lần. Liều tối đa là 65 mg/kg hoặc 3g một ngày.

Khi sử dụng thuốc methyldopa cần lưu ý điều gì?

Có thể gặp phải một số phản ứng sau dùng thuốc như: Buồn ngủ, ngủ gà, khô miệng, mệt mỏi, rối loạn chức năng tình dục, huyết áp tăng trở lại nếu dừng thuốc đột ngột (đặc biệt khi dùng liều cao hoặc phối hợp với thuốc chẹn beta), methyldopa có thể gây tổn thương gan, thiếu máu tan máu test Coombs dương tính.

Thuốc làm ảnh hưởng đến kết quả đo nồng độ catecholamine trong nước tiểu bằng phương pháp fluorometric.

Methyldopa cần được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân cao tuổi do hạ huyết áp tư thế.
• Tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan từ trước; suy thận nặng; tiền sử thiếu máu tan huyết; bệnh Parkinson; bệnh trầm cảm; xơ vữa động mạch não.
• Nên định kỳ kiểm tra số lượng hồng cầu, hemoglobin, hematocrit và làm test gan trong 6 – 12 tuần đầu điều trị hoặc khi người bệnh bị sốt nhưng không rõ nguyên nhân.  Methyldopa có thể gây buồn ngủ, vì vậy không nên lái xe hoặc vận hành máy khi dùng thuốc
• Không nên phối hợp Methyldopa với thuốc chẹn alpha-1 vì có nguy cơ hạ huyết áp thế đứng đáng kể.
• Methyldopa có thể gây buồn ngủ, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng thuốc.

Câu hỏi thường gặp

Tôi bị tăng huyết áp, hiện đang dùng thuốc Captopril thì bị tác dụng phụ ho khan, tôi tìm hiểu thì thấy thuốc Methyldopa không gây ra tác dụng phụ này. Vậy tôi có nên đổi sang dùng Methyldopa không?

Bệnh nhân tăng huyết áp cần được bác sĩ chỉ định thuốc điều trị hạ huyết áp phù hợp với tình trạng bệnh và theo dõi đáp ứng sau dùng thuốc. Trường hợp gặp phải phản ứng phụ sau khi dùng thuốc điều trị tăng huyết áp, bệnh nhân không nên tự ý đổi sang thuốc khác mà cần thông báo đến bác sĩ điều trị để được điều chỉnh thuốc phù hợp. 

Thuốc Methyldopa có ảnh hưởng đến thai nhi khi dùng cho phụ nữ có thai không?

Methyldopa đi qua hàng rào nhau thai và xuất hiện trong máu dây rốn. Tuy nhiên, cho đến hiện tại, không có bằng chứng lâm sàng cho thấy methyldopa gây ra các bất thường ở thai nhi hoặc ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh. Các báo cáo đã công bố về việc sử dụng methyldopa trong tất cả các giai đoạn mang thai cho thấy rằng nếu sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai thì khả năng gây hại cho thai nhi là rất thấp.

Mặc dù chưa có báo cáo về tác dụng gây quái thai rõ ràng nhưng không thể loại trừ khả năng gây tổn thương cho thai nhi và việc sử dụng thuốc ở phụ nữ đang hoặc có thể mang thai. Do đó, việc chỉ định thuốc Methyldopa điều trị tăng huyết áp cho phụ nữ mang thai đòi hỏi phải cân nhắc giữa lợi ích dự kiến và nguy cơ có thể xảy ra.

Thuốc Methyldopa có thể sử dụng cho phụ nữ cho con bú không?

Methyldopa được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi mẹ dùng thuốc. Do đó, việc sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú đòi hỏi phải cân nhắc giữa lợi ích dự kiến và nguy cơ có thể xảy ra.