Ticagrelor - Thuốc chống kết tập tiểu cầu: Tác dụng phụ cần chú ý!

Ticagrelor là loại thuốc chống kết tập tiểu cầu quen thuộc, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh lý tim mạch. Tuy nhiên, như mọi loại thuốc khác, còn đi kèm với những tác dụng phụ nhất định. Hãy cùng Pharmacity tìm hiểu về cơ chế hoạt động, chỉ định, liều dùng và đặc biệt là các tác dụng phụ thường gặp nhé!

Mô tả về thuốc Ticagrelor

Ticagrelor (hoạt chất) là thuốc chống kết tập tiểu cầu được sử dụng rộng rãi để ngăn ngừa các biến cố tim mạch như đau tim và đột quỵ. Thuốc có nhiều dạng bào chế, bao gồm viên nén bao phim 60mg, 90mg và viên nén 90mg. Nhờ khả năng làm giảm sự kết tập tiểu cầu, góp phần làm loãng máu và giảm nguy cơ hình thành cục máu đông gây tắc nghẽn mạch máu.

Chỉ định khi sử dụng Ticagrelor

Đây là loại thuốc quan trọng trong việc phòng ngừa các biến chứng nguy hiểm liên quan đến tim mạch. Thuốc này thường được kê đơn kết hợp với aspirin (acid acetylsalicylic – ASA) để đạt hiệu quả tốt nhất, các trường hợp được chỉ định gồm: Hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), tiền sử nhồi máu cơ tim (MI) có nguy cơ cao phát triển biến cố huyết khối.

Dược lực học của Ticagrelor

Là một hợp chất thuộc nhóm cyclopentyltriazolopyrimidines (CPTP), hoạt động như một chất đối kháng thụ thể P2Y12. Thuốc tác động trực tiếp, chọn lọc và liên kết thuận nghịch với thụ thể này, ngăn cản sự hoạt hóa và kết tập tiểu cầu được kích hoạt bởi ADP. Cụ thể, Ticagrelor không ngăn cản ADP gắn kết với thụ thể mà ngăn cản sự truyền tín hiệu tiếp theo, từ đó ức chế quá trình kết tập tiểu cầu.

Bằng cách này, hoạt chất đóng vai trò quan trọng trong việc phòng ngừa các biến cố huyết khối. Ngoài cơ chế ức chế thụ thể P2Y12, Ticagrelor còn có khả năng tăng nồng độ adenosine nội sinh tại chỗ. Adenosine là một chất dẫn truyền thần kinh có tác dụng giãn mạch và ức chế kết tập tiểu cầu. Việc tăng nồng độ adenosine góp phần vào hiệu quả điều trị của thuốc.

Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng Ticagrelor làm giảm đáng kể nguy cơ tử vong, nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính (ACS). Tuy nhiên, việc tăng nồng độ adenosine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ như nhức đầu và khó thở.

Dược động học Ticagrelor

Dược động học của loại thuốc này sẽ diễn ra như sau:

• Hấp thu: Ticagrelor hấp thu nhanh với tmax khoảng 1,5 giờ và tạo chất chuyển hóa chính AR-C124910XX trong 2,5 giờ. Dược động học của thuốc ở bệnh nhân NMCT tương tự ACS, với Cmax và AUC phụ thuộc vào liều. Sinh khả dụng ước tính là 36%, thức ăn giàu chất béo tăng AUC 21%, nhưng không ảnh hưởng Cmax, chất này có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố của chất này là 87.5 lít, liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%).
• Chuyển hóa: CYP3A4 là enzyme chính chuyển hóa Ticagrelor thành AR-C124910XX, với mức độ tiếp xúc toàn thân khoảng 30 – 40% so với thuốc.
• Thải trừ: Ticagrelor thải trừ chủ yếu qua gan, với 84% qua phân và nước tiểu, với thời gian bán thải của chất là 7 giờ và 8,5 giờ với chất chuyển hóa có hoạt tính.

Tương tác thuốc Ticagrelor khi sử dụng 

Nhằm tương tác với nhiều loại thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ, bao gồm:

• Các chất ức chế CYP3A4:
  • Ức chế vừa phải: Các thuốc như amprenavir, aprepitant, erythromycin và fluconazole có thể sử dụng đồng thời với Ticagrelor.
  • Ức chế mạnh: Các thuốc như ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir và atazanavir không nên dùng cùng Ticagrelor vì có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
• Chất ức chế P-gp: Các thuốc như verapamil, quinidine có thể làm tăng nồng độ Ticagrelor trong máu.
• Các thuốc chống đông: Heparin, enoxaparin, ASA hoặc desmopressin nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với chất này do tăng nguy cơ chảy máu.
• Tương tác với thực phẩm: Việc uống một lượng lớn nước bưởi chùm (khoảng 600ml) có thể làm tăng nồng độ Ticagrelor trong máu lên gấp đôi. Do đó, người bệnh nên hạn chế hoặc tránh uống nước bưởi chùm trong quá trình điều trị bằng chất này.

Chống chỉ định trong quá trình dùng Ticagrelor

Mặc dù có hiệu quả trong việc ngăn ngừa cục máu đông, nhưng không phải ai cũng có thể sử dụng. Thuốc này chống chỉ định đối với những người quá mẫn cảm với thành phần, đang bị các bệnh lý về chảy máu, có tiền sử xuất huyết não hoặc suy gan nặng.

Ngoài ra, việc sử dụng đồng thời Ticagrelor với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir và atazanavir cũng cần đặc biệt lưu ý do có thể gây tương tác thuốc, tăng nguy cơ chảy máu.

Liều lượng & cách dùng Ticagrelor

Đối với người lớn tùy vào tình trạng bệnh sẽ có những lưu ý về liều lượng cũng như cách sử dụng của thuốc như sau:

• Hội chứng mạch vành cấp tính: Liều dùng Ticagrelor được khuyến cáo với liều khởi đầu là 180 mg (2 viên 90 mg) dùng một lần và liều duy trì là 90 mg, hai lần mỗi ngày, trong ít nhất 12 tháng.
• Tiền sử nhồi máu cơ tim: Liều duy trì là 60 mg, hai lần mỗi ngày, cho bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố huyết khối và đã trải qua nhồi máu cơ tim ít nhất một năm.
• Chuyển đổi thuốc: Nếu chuyển từ thuốc chống kết tập tiểu cầu khác sang chất này, nên dùng liều đầu tiên của Ticagrelor sau 24 giờ so với liều cuối cùng của thuốc cũ.

Với trẻ em hiện nay chưa có đủ nghiên cứu để xác định tính an toàn và hiệu quả của thuốc khi sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ của Ticagrelor

Khi sử dụng thuốc, sẽ có một số tác dụng phụ thường gặp có thể xảy ra đối với cơ thể như sau:

• Thường gặp: Tăng acid uric máu, rối loạn chảy máu hay bị khó thở.
• Ít gặp: Chóng mặt, nhức đầu, huyết áp thấp, ngất, xuất huyết tiêu hóa.
• Hiếm gặp: Các biến chứng nghiêm trọng như xuất huyết nội sọ, xuất huyết mắt, xuất huyết sau phúc mạc.  

Lưu ý khi sử dụng Ticagrelor

Tuy là loại thuốc quan trọng trong việc phòng ngừa các biến chứng tim mạch, nhưng để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong quá trình điều trị, cần lưu ý những điểm sau:

• Nhóm bệnh nhân cần thận trọng: Những người có tiền sử chảy máu, đang sử dụng các thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu hoặc có nhịp tim chậm cần được theo dõi chặt chẽ khi sử dụng Ticagrelor.
• Thông báo cho bác sĩ: Trước khi tiến hành phẫu thuật, nha khoa, hoặc sử dụng bất kỳ loại thuốc mới nào, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ về việc đang điều trị bằng thuốc để được tư vấn và điều chỉnh liều lượng phù hợp.
• Thời gian điều trị: Đối với bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp (ACS) đã từng bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ, thời gian điều trị bằng Ticagrelor tối đa là 12 tháng.
• Tác dụng phụ: Một số bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng phụ như khó thở, chóng mặt, lú lẫn khi sử dụng thuốc. Nếu các triệu chứng này xuất hiện và trở nên nghiêm trọng, người bệnh cần ngừng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai. Đối với phụ nữ đang cho con bú, việc quyết định có nên tiếp tục cho con bú hay ngừng điều trị bằng Ticagrelor cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và tác dụng phụ.
• Lái xe và vận hành máy móc: Mặc dù không có nhiều bằng chứng cho thấy Ticagrelor ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên, người bệnh vẫn nên thận trọng, đặc biệt là khi xuất hiện các triệu chứng như chóng mặt, lú lẫn.

Tình trạng quá liều khi dùng Ticagrelor

Quá liều là tình trạng dùng thuốc vượt quá liều lượng khuyến cáo, gây ra nhiều nguy hiểm cho sức khỏe. Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất khi quá liều Ticagrelor là tăng nguy cơ chảy máu do thuốc có tác dụng ức chế tiểu cầu mạnh.

Khi quá liều, việc truyền tiểu cầu không mang lại hiệu quả lâm sàng đáng kể. Thay vào đó, các biện pháp hỗ trợ điều trị khác sẽ được áp dụng, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng và triệu chứng. Nếu quên liều, bạn nên uống liều đã quên càng sớm càng tốt, nhưng nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp, nên bỏ qua và tiếp tục uống liều tiếp theo.

Bằng cách ngăn ngừa hiệu quả sự đông máu, Ticagrelor làm giảm đáng kể nguy cơ đau tim và đột quỵ. Tuy nhiên, đi kèm với nó là nhiều tác dụng phụ đối với cơ thể, vì thế trước khi quyết định sử dụng, bạn cần tham khảo kỹ ý kiến của bác sĩ.